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OUL232

OUL232用途

OUL232是单ARTs PARP7、PARP10、PARP11、PARP12、PARP14和PARP15的有效抑制剂。OUL232是迄今为止描述的最有效的PARP10抑制剂(IC50=7.8 nM),也是有报道的第一个PARP12抑制剂[1]。

OUL232名称

[ CAS 号 ]:
943119-42-4

[ 英文名 ]:
OUL232

OUL232生物活性

[ 描述 ]:

OUL232是单ARTs PARP7、PARP10、PARP11、PARP12、PARP14和PARP15的有效抑制剂。OUL232是迄今为止描述的最有效的PARP10抑制剂(IC50=7.8 nM),也是有报道的第一个PARP12抑制剂[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 表观遗传学 >> PARP
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PARP

[ 靶点 ]

PARP7:83 nM (IC50)

PARP10:7.8 nM (IC50)

PARP14:300 nM (IC50)

PARP15:56 nM (IC50)

PARP1:15 μM (IC50)

PARP2:10 μM (IC50)

PARP3:50 μM (IC50)

PARP4:11 μM (IC50)

TNKS1:5.4 μM (IC50)

TNKS2:10 μM (IC50)

PARP11:240 nM (IC50)

PARP12:160 nM (IC50)

PARP16:3.4 μM (IC50)


[体外研究]

第232页(化合物 27)(1μM；10-12天)拯救过表达 第10段的细胞,使其免于 ADP公司核糖化依赖的细胞死亡[1]。 药代动力学分析[1] 水溶性μg/mL GI Papp×10-6 cm/s(RM%)BBB Papp×10-6 cm/s(RM%)人体血浆中的代谢稳定性%刺。在pH 7.4 12.60 0.144 0.143 99.11>24>24>24

[参考文献]

[1]. Murthy S, et al. [1,2,4]Triazolo[3,4-b]benzothiazole Scaffold as Versatile Nicotinamide Mimic Allowing Nanomolar Inhibition of Different PARP Enzymes. J Med Chem. 2023 Jan 4.  

OUL232物理化学性质

[ 分子式 ]:
C10H10N4O2S

[ 分子量 ]:
250.28

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