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BIP-135

BIP-135用途

BIP-135 是一个高效、选择性的,ATP 竞争性的 GSK-3 抑制剂,对 GSK-3α 和 GSK-3β 作用的IC50 值分别为 16 nM 和 21 nM。BIP 135 具有神经保护作用。

BIP-135名称

[ CAS 号 ]:
941575-71-9

[ 英文名 ]:
BIP-135

[英文别名 ]:

BIP 135

BIP-135生物活性

[ 描述 ]:

BIP-135 是一个高效、选择性的,ATP 竞争性的 GSK-3 抑制剂,对 GSK-3α 和 GSK-3β 作用的IC50 值分别为 16 nM 和 21 nM。BIP 135 具有神经保护作用。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> GSK-3

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> GSK-3

[ 靶点 ]

IC50: 16 nM (GSK-3α), 21 nM (GSK-3β)[1]

[体外研究]

BIP-135(20-30μM；72小时)在25μM剂量下可提高人SMA成纤维细胞存活运动神经元(SMN)蛋白水平。典型的钟形剂量反应曲线是由于较高浓度的某些毒性引起的[1 ]。BIP-135(20μm,48小时)是氧化应激模型的优良神经保护剂〔1〕。Western Blot分析[1]细胞系：人SMA成纤维细胞浓度：20μM,25μM,30μM孵育时间：72小时结果：25μM时SMN水平增加7倍。

[体内研究]

BIP-135似乎没有毒性,动物耐受性良好(体重没有下降)〔1〕。BIP-135(75mg/kg；i.p.；每日；从出生后第0天到第21天)延长了脊髓性肌萎缩症小鼠模型的中位生存时间[1]。动物模型：雄性和雌性SMN2+/+,SMN2Δ7+/+,Smn+/–小鼠[1]剂量：75mg/kg给药：腹腔注射；每日一次；从出生后第0天到第21天结果：使SMA-KO动物的中位生存期适度延长两天。

[参考文献]

[1]. Chen PC, et al. Identification of a Maleimide-Based Glycogen Synthase Kinase-3 (GSK-3) Inhibitor, BIP-135, that Prolongs the Median Survival Time of Δ7 SMA KO Mouse Model of Spinal Muscular Atrophy. ACS Chem Neurosci. 2012 Jan 18;3(1):5-11.

BIP-135物理化学性质

[ 密度 ]:
1.64±0.1 g/cm3 (20 °C, 760 mmHg)

[ 沸点 ]:
643.5±55.0 °C (760 mmHg)

[ 分子式 ]:
C₂₁H₁₃BrN₂O₃

[ 分子量 ]:
421.24400

[ 精确质量 ]:
420.01100

[ PSA ]:
64.24000

[ LogP ]:
4.58300

[ 外观性状 ]:
固体

[ 储存条件 ]:
-20°C

BIP-135安全信息

[ 符号 ]:

GHS06

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H301

[ 警示性声明 ]:
P301 + P310

[ 危害码 (欧洲) ]:
T+

[ 危险品运输编码 ]:
UN 2811 6.1 / PGIII