SF1126

SF1126用途

SF1126 是临床相关的双重 PI3K/BRD4 泛抑制剂,具有抗肿瘤和抗血管生成活性。SF1126 是 RGDS-缀合的 LY294002 前药,其设计为表现出增加的溶解度并与肿瘤区室内的特定整联蛋白结合。SF1126 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

SF1126名称

[ CAS 号 ]:
936487-67-1

[ 英文名 ]:
SF1126

SF1126生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PI3K

[ 靶点 ]

PI3K/BRD4[1]

[体外研究]

SF1126(0-6μM; 48小时)分别用5.05,6.89,3.14和2.14μM的IC50抑制Hep3B,HepG2,SK-Hep1和Huh7细胞的增殖[1]。SF1126(1-10μM; 24小时)导致细胞周期停滞,在Hep 3B,Hep G2,SK-Hep1和Huh7细胞中G0-G1成比例增加,S期细胞数量减少[1]。SF1126(0.5-2.5μM；30分钟前)和索拉非尼表明SF1126和索拉非尼的联合治疗阻断了PI3K/AKT/mTOR和Ras/Raf/MAPK途径中的多种关键酶[1]。细胞活力测定[1]细胞系：Hep3B,HepG2,SK-Hep1和Huh7细胞浓度：0μM; 1μM; 2μM; 3μM; 4μM; 5μM; 6μM培养时间：48小时结果：导致对HCC增殖的抑制增加。细胞周期分析[1]细胞系：Hep3B,HepG2,SK-Hep1和Huh7细胞浓度：1μM; 5μM; 10μM培养时间：24小时结果：诱导细胞周期停滞。Western Blot分析[1]细胞系：Hep3B,HepG2,SK-Hep1和Huh7细胞浓度：0.5μM和2.5μM培养时间：前30分钟结果：抑制所有细胞系中AKT,p70S6K,4EBP1和ERK的磷酸化以及索拉非尼。

[参考文献]

[1]. Garlich JR, et al. A vascular targeted pan phosphoinositide 3-kinase inhibitor prodrug, SF1126, with antitumor and antiangiogenic activity. Cancer Res. 2008 Jan 1;68(1):206-15.

SF1126物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₄₁H₅₂N₈O₁₆

[ 分子量 ]:
912.89600

[ 精确质量 ]:
912.35000

[ PSA ]:
381.50000

[ LogP ]:
0.07440

SF1126

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SF1126生物活性

SF1126物理化学性质

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