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SA72

SA72用途

SA72是高度选择性的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂。

SA72名称

[ CAS 号 ]:
934809-60-6

[ 中文名 ]:
SA72

[ 英文名 ]:
SA72

SA72生物活性

[ 描述 ]:

SA72是高度选择性的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> FAAH

信号通路 >> 神经信号通路 >> FAAH

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

Fatty acid amide hydrolase (FAAH)[1]

[体外研究]

脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)是几种生物活性脂质酰胺(包括anandamide)的主要调节剂。 FAAH的抑制剂可用于治疗疼痛,焦虑,抑郁和其他神经系统疾病。然而,相对于人蛋白质组中存在的许多其他丝氨酸水解酶,FAAH抑制剂必须显示对该酶的选择性,以便在治疗上是可接受的。 SA-72也是氨基甲酸酯抑制剂。然而,SA-72显示出对FAAH的出色选择性。经测试的羧酸酯酶不是SA-72的脱靶。 SA-72对肝微粒体中羧酸酯酶活性的水平没有主要影响[1]。

[激酶实验]

大鼠肝微粒体和胞质溶胶作为羧酸酯酶的来源以筛选活性。在室温下在96孔微量滴定板中进行测定。简而言之，将0.5mg肝微粒体或2mg胞质溶胶与10mM SA72一起温育30分钟，然后加入底物对硝基苯基乙酸酯至终浓度为1mM。在405nm处加入底物后10分钟读板，观察对硝基苯酚的外观。未添加抑制剂的肝脏提取物中的羧酸酯酶活性设定为100％，与抑制剂一起孵育后剩余的羧酸酯酶活性相对于对照计算[1]。

[参考文献]

[1]. Zhang D, et al. Fatty acid amide hydrolase inhibitors display broad selectivity and inhibit multiple carboxylesterases as off-targets. Neuropharmacology. 2007 Mar;52(4):1095-105.

[相关活性小分子]

BIA 10-2474 | N-哒嗪-3-基-4-(3-{[5-(三氟甲基)吡啶-2-基]醚}苯亚甲基丙酮)哌啶-1-羧酰胺 | URB-597 | 鹰嘴豆芽素A | JZL195 | PF-3845 N-3-吡啶-4-[[3-[[5-(三氟甲基)-2-吡啶]氧基]苯基]甲基]-1-哌啶羧酰胺 | 5-([1,1'-联苯]-4-甲基)-N,N-二甲基-1H-四氮唑-1-甲酰胺 | JNJ-42165279 | 4-(3-氯-4-氟苯)氨基-7-甲氧基-6-羟基喹唑啉 | 玛卡酰胺 B | FAAH抑制剂1 | 11C-MK-3168 | FAAH-IN-1

SA72物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₁H₂₆N₂O₆

[ 分子量 ]:
402.44

[ 储存条件 ]:
2-8℃

SA72

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SA72名称

SA72生物活性

SA72物理化学性质

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