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左倍他洛尔

左倍他洛尔用途

左旋贝他洛尔是一种高效、高亲和力的β-肾上腺素能拮抗剂,对豚鼠心房β1、气管β2和大鼠结肠β3受体的IC50值分别为33.2、2970和709 nM。左旋紫杉醇可降低眼压。左旋紫杉醇对L型Ca21通道具有微摩尔亲和力。左旋紫杉醇降低大鼠缺血/再灌注损伤的影响。左旋紫杉醇在青光眼研究中具有潜在的应用价值[1][2]。

左倍他洛尔名称

[ CAS 号 ]:
93221-48-8

[ 中文名 ]:
左倍他洛尔

[ 英文名 ]:
LEVOBETAXOLOL

[英文别名 ]:

左倍他洛尔生物活性

[ 描述 ]:

左旋贝他洛尔是一种高效、高亲和力的β-肾上腺素能拮抗剂,对豚鼠心房β1、气管β2和大鼠结肠β3受体的IC50值分别为33.2、2970和709 nM。左旋紫杉醇可降低眼压。左旋紫杉醇对L型Ca21通道具有微摩尔亲和力。左旋紫杉醇降低大鼠缺血/再灌注损伤的影响。左旋紫杉醇在青光眼研究中具有潜在的应用价值[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 其他
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体

[ 靶点 ]

β1 adrenoceptor:33.2 nM (IC50)

β2 adrenoceptor:2970 nM (IC50)

β3 adrenoceptor:709 nM (IC50)


[体外研究]

左旋紫杉醇在克隆的人β1和β2受体上表现出更高的亲和力,Ki值分别为0.76和32.6nm[1]。左旋紫杉醇抑制表达人重组β1和β2受体的细胞的功能活性,Kb值分别为6和39 nM[1]。

[参考文献]

[1]. Sharif NA, et al. Levobetaxolol (Betaxon) and other beta-adrenergic antagonists: preclinical pharmacology, IOP-lowering activity and sites of action in human eyes. J Ocul Pharmacol Ther. 2001 Aug;17(4):305-17.

[2]. Osborne NN, et al. Effectiveness of levobetaxolol and timolol at blunting retinal ischaemia is related to their calcium and sodium blocking activities: relevance to glaucoma. Brain Res Bull. 2004 Feb 15;62(6):525-8.

左倍他洛尔物理化学性质

[ 密度 ]:
1.067g/cm3

[ 沸点 ]:
448ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
71-72ºC

[ 分子式 ]:
C18H29NO3

[ 分子量 ]:
307.42800

[ 闪点 ]:
224.7ºC

[ 精确质量 ]:
307.21500

[ PSA ]:
50.72000

[ LogP ]:
2.78430

[ 折射率 ]:
1.529

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