<生产厂家价格>

Kelatorphan

Kelatorphan用途

Kelatorphan 是脑啡肽降解酶 (enkephalin degrading enzymes) 的全抑制剂。

Kelatorphan名称

[ CAS 号 ]:
92175-57-0

[ 中文名 ]:
Kelatorphan

[ 英文名 ]:
Kelatorphan

[英文别名 ]:

kelatorphan

Kelatorphan生物活性

[ 描述 ]:

Kelatorphan 是脑啡肽降解酶 (enkephalin degrading enzymes) 的全抑制剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 阿片受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 阿片受体

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

Enkephalin degrading enzyme[1].

[体内研究]

单独使用Kelatorphan(50μg)可导致完整[3H]脑啡肽含量的强烈增加,相当于总回收放射性的80±11％[2]。在正常的清醒大鼠中,Kelatorphan(10±20mg/kg静脉注射)增加了分钟体积。通气量的增加是由于呼吸频率的剂量依赖性增加。在关节炎大鼠中,Kelatorphan(20mg/kg静脉注射)增加通气,并且关节炎和非关节炎大鼠之间没有显着差异。在戊巴比妥麻醉的大鼠中,给予后10±15分钟,Kelatorphan(20mg/kg,n = 6)也产生轻微(116％)但显着的呼吸增加。 Kelatorphan的作用不会被小剂量纳洛酮(0.2 mg/kg静脉注射,Kelatorphan前15分钟)预处理,但较大剂量(1 mg/kg)可显着拮抗Kelatorphan(20 mg/kg)5清醒大鼠10分钟[3]。

[参考文献]

[1]. Waksman G, et al. Kelatorphan: a full inhibitor of enkephalin degrading enzymes. Biochemical and pharmacological properties, regional distribution of enkephalinase in rat brain by use of a tritiated derivative. Neuropeptides. 1985 Feb;5(4-6):529-32.

[2]. Waksman G, et al. In vitro and in vivo effects of kelatorphan on enkephalin metabolism in rodent brain. Eur J Pharmacol. 1985 Nov 5;117(2):233-43.

[3]. Boudinot E, et al. Effects of the potent analgesic enkephalin-catabolizing enzyme inhibitors RB101 and kelatorphan on respiration. Pain. 2001 Feb 1;90(1-2):7-13.

[相关活性小分子]

Kelatorphan物理化学性质

[ 密度 ]:
1.301g/cm3

[ 分子式 ]:
C₁₄H₁₈N₂O₅

[ 分子量 ]:
294.30300

[ 精确质量 ]:
294.12200

[ PSA ]:
115.73000

[ LogP ]:
1.11190

[ 折射率 ]:
1.567

[ 储存条件 ]:
2-8°C，干燥，密封

Kelatorphan安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi