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Pyridine, 4-[5-[[(3-phenyl-1,2,4-oxadiazol-5-yl)methyl]thio]-1,3,4-oxadiazol-2-yl]

用途

GS87是一种高度特异和有效的GSK3抑制剂,对GSK3α和GSK3β的IC50s分别为415nM和521nM。GS87通过有效激活包括MAPK信号在内的GSK3依赖性信号成分,诱导急性髓系白血病(AML)细胞系分化。GS87比锂和SB415285(SB)更有效地调节参与细胞增殖和分化的关键GSK3靶蛋白。GS87有可能作为非早幼粒细胞AML研究的分化剂[1]。

名称

[ CAS 号 ]:
919936-70-2

[ 英文名 ]:
Pyridine, 4-[5-[[(3-phenyl-1,2,4-oxadiazol-5-yl)methyl]thio]-1,3,4-oxadiazol-2-yl]

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

GS87是一种高度特异和有效的GSK3抑制剂,对GSK3α和GSK3β的IC50s分别为415nM和521nM。GS87通过有效激活包括MAPK信号在内的GSK3依赖性信号成分,诱导急性髓系白血病(AML)细胞系分化。GS87比锂和SB415285(SB)更有效地调节参与细胞增殖和分化的关键GSK3靶蛋白。GS87有可能作为非早幼粒细胞AML研究的分化剂[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> GSK-3
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> GSK-3

[ 靶点 ]

GSK3α:415 nM (IC50)

GSK3β:521 nM (IC50)


[参考文献]

[1]. Sophia Hu, et al. A Novel Glycogen Synthase Kinase-3 Inhibitor Optimized for Acute Myeloid Leukemia Differentiation Activity. Mol Cancer Ther. 2016 Jul;15(7):1485-1494.

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.47±0.1 g/cm3 (20 °C, 760 mmHg)

[ 沸点 ]:
572.5±60.0 °C (760 mmHg)

[ 分子式 ]:
C16H11N5O2S

[ 分子量 ]:
337.35600

[ 精确质量 ]:
337.06300

[ PSA ]:
116.03000

[ LogP ]:
3.47390

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标题：【Pyridine, 4-[5-[[(3-phenyl-1,2,4-oxadiazol-5-yl)methyl]thio]-1,3,4-oxadiazol-2-yl]】Pyridine, 4-[5-[[(3-phenyl-1,2,4-oxadiazol-5-yl)methyl]thio]-1,3,4-oxadiazol-2-yl] CAS号:919936-70-2【结构式 性质 活性】-化源网 地址：https://www.chemsrc.com/amp/cas/919936-70-2_663593.html