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bosutinib hydrate

bosutinib hydrate用途

博司替尼是一种口服Src/Abl酪氨酸激酶抑制剂,IC50分别为1.2 nM和1 nM[1]。

bosutinib hydrate名称

[ CAS 号 ]:
918639-08-4

[ 英文名 ]:
bosutinib hydrate

[英文别名 ]:

SKI-606 monohydrate
Bosulif (TN)
UNII-844ZJE6I55
bosutinib.H2O
Bosutinib monohydrate
BOSULIF
Bosutinib hydrate (JAN)

bosutinib hydrate生物活性

[ 描述 ]:

博司替尼是一种口服Src/Abl酪氨酸激酶抑制剂,IC50分别为1.2 nM和1 nM[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> SRC

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BCR-ABL

[ 靶点 ]

IC50: 314 nmol/L (Csk, Src family protein tyrosine kinases); IC50: 2.4 nmol/L(Abl kinase).

[体外研究]

博司替尼(水合物)是几种慢性粒细胞白血病细胞系中Bcr-Abl的活性抑制剂,IC50值在低纳摩尔范围[2]。细胞增殖试验[2]细胞系：白血病Bcr Abl+细胞系(KCL22、K562、KU812和Lama84)浓度：0.1μmol/L孵育时间：72小时结果：抑制IC50值在1到20 nmol/L之间的几种人CML衍生细胞系。

[体内研究]

博司替尼(口服灌胃；75 mg/kg每天两次或150 mg/kg每日一次)对裸鼠体内的人KU812异种移植物具有活性。博司替尼(150 mg/kg；每天一次,每周5天)对同源Bcr-Abl-WT和突变体BA/F3异种移植物具有活性[2]。动物模型：KU812CM L异种移植模型[2]剂量：75 mg/kg每日两次或150 mg/kg每天一次给药：博司替尼(口服灌胃；75 mg/千克每日两次,或150 mg/kg每日一次)结果：具有治疗活性,并产生剂量和时间依赖性体重减轻。动物模型：同源Bcr Abl WT和突变Ba/F3异种移植物[2]剂量：150 mg/kg给药：博司替尼(150 mg/kg；每天一次,每周5天)结果：降低肿瘤生长速率,延长小鼠无事件生存期。

[参考文献]

[1]. Jorge E Cortes, et al. Bosutinib versus imatinib in newly diagnosed chronic-phase chronic myeloid leukemia: results from the BELA trial. J Clin Oncol. 2012 Oct 1;30(28):3486-92.

[2]. Miriam Puttini, et al. In vitro and in vivo activity of SKI-606, a novel Src-Abl inhibitor, against imatinib-resistant Bcr-Abl+ neoplastic cells. Cancer Res. 2006 Dec 1;66(23):11314-22.

bosutinib hydrate物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₆H₃₁Cl₂N₅O₄

[ 分子量 ]:
548.461

[ 精确质量 ]:
547.175293

[ PSA ]:
95.34000

[ LogP ]:
4.42378

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bosutinib hydrate合成路线

详细合成路线

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