CEP-9722

CEP-9722用途

CEP-8983的前药CEP-9722是一种选择性口服活性PARP-1和PARP-2抑制剂,IC50分别为20nm和6nm。CEP-9722具有抗癌作用[1][2]。

CEP-9722名称

[ CAS 号 ]:
916574-83-9

[ 英文名 ]:
CEP-9722

CEP-9722生物活性

[ 描述 ]:

CEP-8983的前药CEP-9722是一种选择性口服活性PARP-1和PARP-2抑制剂,IC50分别为20nm和6nm。CEP-9722具有抗癌作用[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 表观遗传学 >> PARP
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PARP

[ 靶点 ]

PARP-1:20 nM (IC50)

PARP-2:6 nM (IC50)


[体内研究]

CEP-9722(100-200 mg/kg/天；口服灌胃；每日一次；每周5天,连续4周)在RT4异种移植物中显示剂量依赖性抗肿瘤活性；每日200mg/kg优于对照组,100mg/kg则不是[1]。动物模型：裸鼠皮下RT4人尿路上皮癌(UC)瘤[1]剂量：100或200mg/kg/天给药：灌胃；每日一次；每周5天,连续4周结果：RT4异种移植物显示剂量依赖性抗肿瘤活性。

[参考文献]

[1]. Weiguo Jian, et al. Activity of CEP-9722, a poly (ADP-ribose) polymerase inhibitor, in urothelial carcinoma correlates inversely with homologous recombination repair response to DNA damage. Anticancer Drugs. 2014 Sep;25(8):878-86.

[2]. Ruth Plummer, et al. Phase 1 dose-escalation study of the PARP inhibitor CEP-9722 as monotherapy or in combination with temozolomide in patients with solid tumors. Cancer Chemother Pharmacol. 2014 Aug;74(2):257-65.

CEP-9722物理化学性质

[ 分子式 ]:
C24H26N4O3

[ 分子量 ]:
418.49

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