PQ 69

PQ 69用途

PQ-69是一种有效的选择性腺苷A1受体拮抗剂,具有反向激动剂活性。PQ-69以0.96 nM的Ki值与hA1受体结合,与hA2A受体(Ki=208)相比,其选择性高217倍与hA3受体相比,选择性大于1000倍(Ki>100μM)。PQ-69可用于肾功能不全的研究[1]。

PQ 69作用

有力和选择性的A1受体反向激动剂。在A1受体上表现出高结合亲和力（大鼠和人类受体的Ki值分别为0.07和0.96 nM）。降低基础[35S]-GTPγS结合44.6％（IC50 = 0.19 nM）。拮抗A1激动剂R-PIA的作用（IC50 = 18.3 nM），并在体外对CCPA诱导的气管收缩表现出竞争性拮抗作用。在hA2A受体上选择性显示217倍，在hA3受体上选择性显示> 1000倍。

PQ 69名称

[ CAS 号 ]:
910045-32-8

[ 英文名 ]:
PQ 69

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

MFCD30182281

PQ 69生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 代谢疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 腺苷受体

[参考文献]

[1]. Min Lu, et al. PQ-69, a novel and selective adenosine A1 receptor antagonist with inverse agonist activity. Purinergic Signal. 2014 Dec;10(4):619-29.

PQ 69物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
553.1±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₀H₁₉FN₄O

[ 分子量 ]:
350.39

[ 闪点 ]:
288.3±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
350.154297

[ LogP ]:
3.64

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.5 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.674

[ 储存条件 ]:
2-8°C储存

[ 水溶解性 ]:
溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 35.04, 最高浓度(mM): 100；溶于ethanol, 最高浓度 (mg/mL): 3.5, 最高浓度(mM): 10 温和加热