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反式-4-[4-[[[5-[(3,4-二氟苯基)氨基]-1,3,4-恶二唑-2-基]羰基]氨基]苯基]环己烷乙酸

用途

AZD3988 是一种二酰甘油酰基转移酶-1 (DGAT-1) 抑制剂,在人,大鼠,小鼠中的 IC50 值分别为 6 nM、5 nM、11 nM。

名称

[ CAS 号 ]:
892489-52-0

[ 中文名 ]:
反式-4-[4-[[[5-[(3,4-二氟苯基)氨基]-1,3,4-恶二唑-2-基]羰基]氨基]苯基]环己烷乙酸

[ 英文名 ]:
AZD 3988

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

AZD3988 是一种二酰甘油酰基转移酶-1 (DGAT-1) 抑制剂,在人,大鼠,小鼠中的 IC50 值分别为 6 nM、5 nM、11 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 代谢疾病
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 酰基转移酶

[ 靶点 ]

IC50: 6 nM (h DGAT-1), 5 nM (Rat DGAT-1), 11 nM (Mouse DGAT-1)[1]


[参考文献]

[1]. McCoull W, et al. Identification, optimisation and in vivo evaluation of oxadiazole DGAT-1 inhibitors for the treatment of obesity and diabetes. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Jun 15;22(12):3873-8.

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.402

[ 分子式 ]:
C23H22F2N4O4

[ 分子量 ]:
456.44

[ 精确质量 ]:
456.16100

[ PSA ]:
117.35000

[ LogP ]:
5.23820

[ 折射率 ]:
1.627

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

合成路线

详细合成路线

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