LY2119620

LY2119620用途

LY2119620 是一种高亲和力的毒蕈碱性 M2/M4 受体激动剂。

LY2119620作用

体外活性：LY2119620表现出温和的变构激动作用，通过将M2 和 M4受体置于活性G蛋白结合位点，有效调节激动剂在M2/M4受体亚型的功能性G蛋白-信号的作用。LY2119620增强三种毒蕈碱型乙酰胆碱受体激动剂，ACh，Oxo-M 和iperoxo的效能。 [3H]LY2119620能够用作人M(2) 和 M(4)毒蕈碱型受体变构结合位点的探针。

LY2119620名称

[ CAS 号 ]:
886047-22-9

[ 中文名 ]:
3-氨基-5-氯-N-环丙基-4-甲基-6-[2-(4-甲基-1-哌嗪基)-2-氧代乙氧基]-噻吩并[2,3-b]吡啶-2-甲酰胺

[ 英文名 ]:
LY 2119620

[英文别名 ]:

ly2119620

LY2119620生物活性

[ 描述 ]:

LY2119620 是一种高亲和力的毒蕈碱性 M2/M4 受体激动剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 由mAChR

信号通路 >> 神经信号通路 >> mAChR

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

M2/M4 receptor[1]

[体外研究]

LY2119620分别显示M2和M4受体的适度变构激动作用为23.2±2.18％和16.8±5.01％。在M1,M3和M5受体处观察到LY2119620的最小变构激动(<20％)。发现用于未占据受体上的变构结合位点的LY2119620的可变KB始终为约1.9至3.4μM。结果显示,加入10μMLY2119620后,M2受体的Bmax从793±1.95 fmol/mg增加到2850±162 fmol/mg,M4受体的Bmax增加约5倍,284±18.3 fmol/mg至1340±42.2 fmol/mg [1]。

[激酶实验]

通过将15μg膜，正构配体（100μM）和各种浓度的[3H] LY2119620（0.2至60nM）在25℃温育1小时来实现[3H] LY2119620平衡结合。特异性结合对时间数据适合于单位点特异性结合模型，并且计算每个正构配体的变构分子的Bmax和Kd [1]。

[参考文献]

[1]. Croy CH, et al. Characterization of the novel positive allosteric modulator, LY2119620, at the muscarinic M(2) and M(4) receptors. Mol Pharmacol. 2014 Jul;86(1):106-15.

[相关活性小分子]

LY2119620物理化学性质

[ 密度 ]:
1.46±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₁₉H₂₄ClN₅O₃S

[ 分子量 ]:
437.94400

[ 精确质量 ]:
437.12900

[ PSA ]:
129.03000

[ LogP ]:
2.73320

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 储存条件 ]:
-20℃

[ 水溶解性 ]:
Slightly soluble (2.5 g/L) (25 ºC)