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5-([1,1'-联苯]-4-甲基)-N,N-二甲基-1H-四氮唑-1-甲酰胺

用途

LY2183240是高活性大麻素吸收阻断剂,IC50为270 pM,还能抑制脂肪酸酰胺水解酶(FAAH),IC50为12.4 nM。

名称

[ CAS 号 ]:
874902-19-9

[ 中文名 ]:
5-([1,1’-联苯]-4-甲基)-N,N-二甲基-1H-四氮唑-1-甲酰胺

[ 英文名 ]:
LY2183240

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

LY2183240是高活性大麻素吸收阻断剂,IC50为270 pM,还能抑制脂肪酸酰胺水解酶(FAAH),IC50为12.4 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> FAAH
信号通路 >> 神经信号通路 >> FAAH
研究领域 >> 神经疾病

[参考文献]

[1]. Dickason-Chesterfield AK, et al. Pharmacological characterization of endocannabinoid transport and fatty acid amide hydrolase inhibitors. Cell Mol Neurobiol. 2006 Jul-Aug;26(4-6):407-23.

[2]. Alexander JP, Cravatt BF. The putative endocannabinoid transport blocker LY2183240 is a potent inhibitor of FAAH and several other brain serine hydrolases. J Am Chem Soc. 2006 Aug 2;128(30):9699-704.

[3]. Maione S, et al. Antinociceptive effects of tetrazole inhibitors of endocannabinoid inactivation: cannabinoid and non-cannabinoid receptor-mediated mechanisms. Br J Pharmacol. 2008 Nov;155(5):775-82.

[4]. Pelorosso FG, et al. The endocannabinoid anandamide inhibits kinin B1 receptor sensitization through cannabinoid CB1 receptor stimulation in human umbilical vein. Eur J Pharmacol. 2009 Jan 5;602(1):176-9.

[5]. Powers MS, et al. Effects of the novel endocannabinoid uptake inhibitor, LY2183240, on fear-potentiated startle and alcohol-seeking behaviors in mice selectively bred for high alcohol preference. Psychopharmacology (Berl). 2010 Dec;212(4):571-83.

[6]. Sun L, et al. Endocannabinoid activation of CB1 receptors contributes to long-lasting reversal of neuropathic pain by repetitive spinal cord stimulation. Eur J Pain. 2017 May;21(5):804-814.


[相关活性小分子]

BIA 10-2474 | N-哒嗪-3-基-4-(3-{[5-(三氟甲基)吡啶-2-基]醚}苯亚甲基丙酮)哌啶-1-羧酰胺 | URB-597 | 鹰嘴豆芽素A | JZL195 | PF-3845 N-3-吡啶-4-[[3-[[5-(三氟甲基)-2-吡啶]氧基]苯基]甲基]-1-哌啶羧酰胺 | JNJ-42165279 | 4-(3-氯-4-氟苯)氨基-7-甲氧基-6-羟基喹唑啉 | 玛卡酰胺 B | FAAH抑制剂1 | 11C-MK-3168 | FAAH-IN-1 | SA72

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
506.1±53.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
87-88ºC

[ 分子式 ]:
C17H17N5O

[ 分子量 ]:
307.350

[ 闪点 ]:
259.9±30.9 °C

[ 精确质量 ]:
307.143311

[ PSA ]:
63.91000

[ LogP ]:
2.15

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.640

[ 储存条件 ]:
2-8℃

MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

安全信息

[ 风险声明 (欧洲) ]:
22

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