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Rilotumumab

Rilotumumab用途

利鲁单抗(AMG 102)是一种抗HGF(抗肝细胞生长因子)单克隆抗体,抑制HGF/MET驱动的信号传导。利妥单抗具有抗肿瘤活性,可用于去势耐受性前列腺癌(CRPC)和实体瘤研究[1][2]。

Rilotumumab名称

[ CAS 号 ]:
872514-65-3

[ 英文名 ]:
Rilotumumab

Rilotumumab生物活性

[ 描述 ]:

利鲁单抗(AMG 102)是一种抗HGF(抗肝细胞生长因子)单克隆抗体,抑制HGF/MET驱动的信号传导。利妥单抗具有抗肿瘤活性,可用于去势耐受性前列腺癌(CRPC)和实体瘤研究[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Met的/HGFR

[体外研究]

利鲁单抗(10μg/mL；隔夜)在Y1234和Y1235显示MET磷酸化降低,MET总量增加[2]。Western Blot分析[2]细胞株：U87MG。vIII细胞浓度：10μg/mL培养时间：隔夜结果：在U87MG中,酪氨酸残基1234(Y1234)和Y1235的MET磷酸化降低50%。vIII细胞比未经处理的细胞。与未经处理的细胞相比,总MET增加。

[体内研究]

利乐妥单抗(腹腔注射；1.5 mg/kg；两天一次；11天)治疗抑制体内胶质瘤细胞生长[2]。动物模型：6-8周龄BALB/c nu/nu雌性小鼠皮下注射U87MG。vIII细胞[2]剂量：1.5 mg/kg给药：腹腔注射；1.5毫克/千克；两天一次；11天结果：U87MG减少。vIII异种移植物生长(P=0.0002)与溶媒处理的异种移生物相比(P=0.001)。

[参考文献]

[1]. Ryan CJ, et al. Targeted MET inhibition in castration-resistant prostate cancer: a randomized phase II study and biomarker analysis with rilotumumab plus mitoxantrone and prednisone. Clin Cancer Res. 2013 Jan 1;19(1):215-24.

[2]. Greenall SA, et al. EGFRvIII-mediated transactivation of receptor tyrosine kinases in glioma: mechanism and therapeutic implications. Oncogene. 2015 Oct 8;34(41):5277-87.

Rilotumumab物理化学性质

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