头孢泊肟酯

Cefpodoxime Proxetil 是第一种口服的广谱型抗生素,属于第三代头孢菌素。Cefpodoxime Proxetil 与青霉素结合蛋白 (penicillin binding proteins) 结合,抑制肽聚糖的合成,最终干扰细菌细胞壁的生物合成。

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

[参考文献]

[ 密度 ]:
1.6±0.1 g/cm3

[ 熔点 ]:
111-113°C

[ 分子式 ]:
C₂₁H₂₇N₅O₉S₂

[ 分子量 ]:
557.597

[ 精确质量 ]:
557.125000

[ PSA ]:
234.51000

[ LogP ]:
2.17

[ 外观性状 ]:
一种白色或近乎于白色结晶粉末

[ 折射率 ]:
1.671

[ 储存条件 ]:
-20?C Freezer

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S26-S36

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

[ 海关编码 ]:
2941905990

详细合成路线

头孢泊肟酯上游产品

头孢泊肟酯下游产品

侧链的制备 280ml氯甲酸乙酯和260ml硫酰氯混合，在室温下加入1.0g过氧化苯甲酰。回流7.5h后，蒸馏得到217g1-氯乙基氯甲酸酯(沸点119～140℃。将317g该酯溶于2000ml二氯甲烷，在冷却和搅拌下加入397g异丙醇。在20min内滴加230ml吡啶，加毕再搅拌30min。反应液依次用500ml水、500ml盐水和5%硫酸氢钾水溶液洗，无水硫酸镁干燥。蒸去溶剂后再减压蒸馏，得228g 1-氯乙基异丙基碳酸酯，沸点92～94℃/7.33MPa。102g该碳酸酯溶于1000ml苯，加入200g碘化钠和5g 18-冠醚-6，回流过夜。反应液用水和5%硫代硫酸钠洗，有机层用无水硫酸镁干燥。减压浓缩得144g所需的侧链，即1-碘乙基异丙基碳酸酯。
7-ACA经酰化得化合物(I)。
26g化合物(Ⅰ)和4.1g碳酸氢钠溶于80ml水，在室温下依次加入1.70ml甲醇和375g二氯化钙二水合物，再在70℃搅拌75min。将反应液倾入500ml冰水，用10ml浓盐酸酸化，再用乙酸乙酯提取(2×500m1)。提取液合并，用盐水洗后，再用10％磷酸单氢钾水溶液提取(依次350，150和100m1)。该水溶性提取液合并，用盐酸酸化后再用乙酸乙酯提取(2×500m1)。乙酸乙酯提取液用盐水洗，无水硫酸镁干燥，浓缩至1/5体积时出现沉淀。在室温下放置3h，过滤收集沉淀，得15.97g化合物(Ⅱ)，收率64.8%。
8g化合物(Ⅱ)和4g碳酸氢钠溶于20ml水，在室温下加入1.82g硫脲。在室温搅拌14h后，过滤除去产生的沉淀，在冰浴冷却和搅拌下，加入20ml浓盐酸。再过滤除去产生的沉淀。滤液用氢氧化钠水溶液调至Ph=2～3。过滤收集产生的沉淀，得5.12g化合物(Ⅲ)，收率75.5%。
427mg化合物(Ⅲ)溶于20ml N，N-二甲基乙酰胺(DMA)，在冷却下，依次加入200mg二环己胺和310mg 1-碘乙基异丙基碳酸酯。搅拌30min后，加入100ml乙酸乙酯。过滤除去产生的沉淀，滤液依次用稀盐酸、碳酸氢钠水溶液和盐水洗。有机层用无水硫酸镁干燥，减压浓缩得黄色固体。该固体用硅胶柱层析，乙酸乙酯-环己烷(3：1)洗脱，得50lmg头孢泊肟酯，收率89.9%。

[ 海关编码 ]: 2941905990

A multicentric, open label, randomised, postmarketing efficacy study comparing multidose of lincomycin hydrochloride capsule 500 mg with multidose cefpodoxime proxetil tablet 200 mg in patients with tonsillitis, sinusitis.

J. Indian Med. Assoc. 110(8) , 580-3, (2012)

Tonsillitis causes considerable short and medium term morbidity, and can be recurrent. Sinusitis can be acute (less than 4 weeks), subacute (4-8 weeks) or chronic (8 weeks or more). To study the compa...

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J. Chromatogr. A. 1216(32) , 6020-3, (2009)

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Pharmacoeconomics 10(2) , 164-78, (1996)

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