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VAS 3947

VAS 3947用途

抗血小板氧化酶(NADA)特异性抑制剂。VAS3947通过UPR激活独立于抗NOX活性诱导细胞凋亡,这主要是由于蛋白质的聚集和错误折叠[1][2]。

VAS 3947名称

[ CAS 号 ]:
869853-70-3

[ 英文名 ]:
VAS 3947

[英文别名 ]:

VAS 3947生物活性

[ 描述 ]:

抗血小板氧化酶(NADA)特异性抑制剂。VAS3947通过UPR激活独立于抗NOX活性诱导细胞凋亡,这主要是由于蛋白质的聚集和错误折叠[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 心血管疾病

[体外研究]

VAS3947在低微摩尔浓度下持续抑制NADPH氧化酶活性,既不干扰ROS检测,也不干扰XOD或eNOS活性。VAS3947(30µM)不干扰黄嘌呤/XOD衍生的L012信号,表明该化合物不具有与活性氧检测相关的抗氧化或清除作用。在CaCo-2细胞匀浆中,VAS3947以12µM的IC50完全阻断NADPH依赖性ROS的产生[1]。VAS3947独立于抗NOX活性触发细胞增殖停滞和死亡。不同细胞系的IC50值范围从最敏感的细胞系MV-4-11的2.6±0.6µM到最不敏感的THP-1的4.9µM[2]。VAS3947降低ROS水平。VAS3947触发内质网(ER)应激和随后的去折叠蛋白反应(UPR)[2]。VAS3947通过PKC3下游的非NOX依赖途径减弱血小板活化和血栓形成]。

[体内研究]

纳德夫氧化酶抑制剂

[参考文献]

[1]. Wind S, et al. Comparative pharmacology of chemically distinct NADPH oxidase inhibitors. Br J Pharmacol. 2010;161(4):885-898.

[2]. El Dor M, et al. VAS3947 Induces UPR-Mediated Apoptosis through Cysteine Thiol Alkylation in AML Cell Lines. Int J Mol Sci. 2020;21(15):5470. Published 2020 Jul 31.

[3]. Lu WJ, et al. VAS2870 and VAS3947 attenuate platelet activation and thrombus formation via a NOX-independent pathway downstream of PKC. Sci Rep. 2019;9(1):18852. Published 2019 Dec 11.

VAS 3947物理化学性质

[ 密度 ]:
1.6±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
577.8±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₄H₁₀N₆OS

[ 分子量 ]:
310.334

[ 闪点 ]:
303.3±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
310.063690

[ LogP ]:
1.96

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.5 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.801

[ 储存条件 ]:
2-8°C

VAS 3947

VAS 3947用途

VAS 3947名称

VAS 3947生物活性

VAS 3947物理化学性质

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