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2-甲基-2-[4-[2-甲基-8-[(吡啶-3-基)乙炔基]咪唑并[4,5-C]喹啉-1-基]苯基]丙腈

用途

NVP-BAG956 是一种 ATP 竞争性的 PI3K 抑制剂,抑制 PI3Kδ,PI3Kα,PI3Kγ 和 PI3Kβ,IC50 分别为 34, 56, 112 和 444 nM。

名称

[ CAS 号 ]:
853910-02-8

[ 中文名 ]:
2-甲基-2-[4-[2-甲基-8-[(吡啶-3-基)乙炔基]咪唑并[4,5-C]喹啉-1-基]苯基]丙腈

[ 英文名 ]:
NVP-BAG956

[英文别名 ]:

cc-502
BAG956
NVP-BAG956
UNII-4UFC2K6E50

生物活性

[ 描述 ]:

NVP-BAG956 是一种 ATP 竞争性的 PI3K 抑制剂,抑制 PI3Kδ,PI3Kα,PI3Kγ 和 PI3Kβ,IC50 分别为 34, 56, 112 和 444 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PI3K

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

PI3Kδ:35 nM (IC50)

PI3Kα:56 nM (IC50)

PI3Kγ:117 nM (IC50)

PI3Kβ:446 nM (IC50)

PDK1:240 nM (IC50)

VEGFR1:2.56 μM (IC50)

[体外研究]

NVP-BAG956也抑制PDK1,IC50为240/260nM。 NVP-BAG956还抑制VEGFR1,IC50为2.56±0.56μM。 NVP-BAG956阻断A2058细胞中PKB/Akt的磷酸化,IC50值为67±25nM。 PKB/Akt磷酸化的抑制与NVP-BAG956的A2058细胞增殖丧失相关(IC 50 = 290±20nM)。在存在NVP-BAG956的情况下,A2058细胞仅能够离开G2-M然后保持在G1中。 p27 Kip1表达在A2058细胞中由NVP-BAG956明显诱导,但在C32细胞中没有[1]。

[细胞实验]

接种后一天（7×103个细胞/ cm2），将黑色素瘤细胞（A2058，B16F1，B16F10，C32，HBL，Malme，Malme3M，NA8，SKMel2，SKMel23，A375，Hs294T，WM35和1205lu细胞）暴露于LY294002 （25μM），渥曼青霉素（500nM），NVP-BAG956（1μM），NVP-BBD130（1μM），NVP-BEZ235（1μM）和ZSTK474（1μM）和雷帕霉素（100nM）。除μM抑制剂LY294002外，化合物浓度设定为体外IC50以上2个对数单位，以确保完全PI3K抑制。用胰蛋白酶处理细胞并计数，并使用Casy计数器和分析仪定量体积。为了确定核体积，将细胞重悬于含有0.5％Triton X-100的CASYton中，然后在体积测量之前重复移液（8×）[1]。

[参考文献]

[1]. Marone R, et al. Targeting melanoma with dual phosphoinositide 3-kinase/mammalian target of rapamycin inhibitors. Mol Cancer Res. 2009 Apr;7(4):601-13.

[相关活性小分子]

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
694.8±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₈H₂₁N₅

[ 分子量 ]:
427.500

[ 闪点 ]:
374.0±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
427.179688

[ PSA ]:
67.39000

[ LogP ]:
4.75

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.2 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.655

[ 储存条件 ]:
-20℃

2-甲基-2-[4-[2-甲基-8-[(吡啶-3-基)乙炔基]咪唑并[4,5-C]喹啉-1-基]苯基]丙腈

用途

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生物活性

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