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2-乙基-3-甲基戊酰胺

2-乙基-3-甲基戊酰胺用途

ABT-737 是一种类似 BH3 的 Bcl-xL,Bcl-2 和 Bcl-w 的抑制剂,EC50 值分别为 78.7 nM,30.3 nM 和 197.8 nM。

2-乙基-3-甲基戊酰胺名称

[ CAS 号 ]:
852808-04-9

[ 中文名 ]:
2-乙基-3-甲基戊酰胺

[ 英文名 ]:
ABT-737

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

ABT-737
ABT 737

2-乙基-3-甲基戊酰胺生物活性

[ 描述 ]:

ABT-737 是一种类似 BH3 的 Bcl-xL,Bcl-2 和 Bcl-w 的抑制剂,EC50 值分别为 78.7 nM,30.3 nM 和 197.8 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

信号通路 >> 细胞凋亡 >> Bcl-2家族

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

Bcl-2:30.3 nM (EC50)

Bcl-xL:78.7 nM (EC50)

Bcl-W:197.8 nM (EC50)

Bcl-B:1820 nM (EC50)

Autophagy

Mitophagy

[体外研究]

ABT-737和ATO以浓度和时间依赖性方式抑制SGC-7901和MGC-803细胞的增殖并诱导细胞凋亡,并显示出协同效应。 ABT-737干扰B细胞淋巴瘤(Bcl)-2同源拮抗剂杀伤剂和Bcl-extra大的结合[1]。 ABT-737诱导敏感细胞中最大O2消耗速率的BAX/BAK依赖性损伤。 MCF10A细胞中稳定的BCL-2过表达诱导针对死亡状态的ABT-737敏感性引发。 ABT-737诱导B细胞淋巴瘤细胞中最大O2消耗率的剂量依赖性损伤[2]。 ABT-737诱导细胞凋亡并与化疗协同作用,破坏BCL-2/BAX异二聚体化并诱导AML细胞BAX构象变化[3]。

[体内研究]

ABT-737(50 mg/kg,ip)和ATO显着抑制SGC-7901异种移植物生长,协同抑制肿瘤生长并诱导体内细胞凋亡[1]。 ABT-737分别在20和30 mg/kg剂量水平下抑制白血病负担48％和53％[3]。

[激酶实验]

为了确定GST-BCL-2家族蛋白与BIM的FITC-缀合的BH3结构域（FITC-Ahx-DMRPEIWIAQELRRIGDEFNAYYAR）的结合亲和力，如下进行FPA。简而言之，将100nM的GST-BCL-2家族融合蛋白与PBS中的ABT-737的连续稀释液一起温育2分钟。然后，加入20nM的FITC-BIM BH3肽（FITC-Ahx-DMRPEIWIAQELRRIGDEFNAYYAR）。使用96孔黑色板在10分钟后使用Analyst TM AD测定检测系统测量荧光偏振。使用GraphPad Prism软件确定IC 50。

[细胞实验]

细胞用ABT-737，ABT-263或载体（DMSO）在XF24测定培养基（6×104MCF10A细胞，参见下面的培养基组成）或RPMI 1640培养基（1×106B细胞淋巴瘤细胞）中处理4小时。通过膜联蛋白-V结合/ PI排除或通过亚二倍体核测定来分析细胞凋亡。在Becton Dickinson FACScan或FACScalibur仪器上进行FACS分析。使用CellQuest软件进行数据分析。

[动物实验]

对于腹膜内（ip）给药，将1g / mL ABT-737在DMSO中的储备溶液加入到30％丙二醇，5％吐温80,65％D5W（5％葡萄糖水溶液）的混合物中（pH4-5） ; DMSO的最终浓度≤1％）。注射FD /ΔRaf-1：ER细胞的小鼠用ABT-737（20和30mg / kg /小鼠，每天腹腔注射21天，从细胞注射后第1天开始治疗（每组n = 9-10只小鼠））或载体或未处理（对照）;注射人KG-1细胞的小鼠从细胞注射后第18天开始用30mg / kg ABT-737处理。用于FD /ΔRaf-1的无创成像：ER-luc在细胞中，给麻醉的小鼠注射150mg / kg的D-荧光素，并放置在体内成像系统中成像，总成像时间为2分钟。

[参考文献]

[1]. Sun XP, et al. ABT-737 Synergizes with Arsenic Trioxide to Induce Apoptosis of Gastric Carcinoma Cells In Vitro and In Vivo.J Int Med Res. 2012;40(4):1251-64.

[2]. Clerc P, et al. Polster BM.Rapid Detection of an ABT-737-Sensitive Primed for Death State in Cells Using Microplate-Based Respirometry.PLoS One. 2012;7(8):e42487. Epub 2012 Aug 3.

[3]. Konopleva M, et al. Mechanisms of apoptosis sensitivity and resistance to the BH3 mimetic ABT-737 in acute myeloid leukemia. Cancer Cell. 2006 Nov;10(5):375-88.

[相关活性小分子]

2-乙基-3-甲基戊酰胺物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 熔点 ]:
152-154ºC

[ 分子式 ]:
C₄₂H₄₅ClN₆O₅S₂

[ 分子量 ]:
813.427

[ 精确质量 ]:
812.258118

[ PSA ]:
164.49000

[ LogP ]:
9.21

[ 折射率 ]:
1.698

[ 储存条件 ]:
-20°C Freezer

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