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STX-0119

STX-0119用途

STX-0119是一种选择性口服活性STAT3二聚抑制剂。STX-0119以74μM的IC50抑制STAT3转录[1]。

STX-0119名称

[ CAS 号 ]:
851095-32-4

[ 英文名 ]:
STX-0119

[英文别名 ]:

Stx 0119

STX-0119生物活性

[ 描述 ]:

STX-0119是一种选择性口服活性STAT3二聚抑制剂。STX-0119以74μM的IC50抑制STAT3转录[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> STAT

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> STAT

[ 靶点 ]

STAT3:74 μM (IC50, STAT3 transcription)

[体外研究]

STX-0119(10-50μM；24小时)通过与STAT3蛋白的直接相互作用而不是通过上游调节物(如HEK293和MDA-MB-468细胞中的JAK)的调节来抑制STAT3二聚化[1]。STX-0119(10-50μM；24小时)降低STAT3靶蛋白的表达[1]。Western Blot分析[1]细胞系：MDA-MB-468细胞浓度：10、20和50μM培养时间：24小时结果：以浓度依赖性方式降低STAT3靶蛋白(即c-myc、cyclin D1和survivin)的表达。未抑制STAT3调节的癌蛋白的表达。

[体内研究]

STX-0119(160 mg/kg；口服灌胃；每天4天)抑制小鼠SCC-3肿瘤生长[1]。STX-0119(160 mg/kg；经口灌胃)的血浆浓度保持在>100μg/mL(>260μM),即使在给药后8小时也是如此[1]。动物模型：雄性BALB/cA-ν/ν裸鼠,SCC-3淋巴瘤异种移植模型[1]剂量：160 mg/kg给药：口服灌胃,每天4天结果：第4天显著抑制SCC-3细胞的生长。

STX-0119物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₂H₁₄N₄O₃

[ 分子量 ]:
382.37200

[ 精确质量 ]:
382.10700

[ PSA ]:
94.05000

[ LogP ]:
4.87010

[ 储存条件 ]:
2-8°C

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