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Alvelestat

Alvelestat用途

Alvelestat (AZD9668)是新型口服人neutrophil elastase（NE）抑制剂，pIC50和Ki分别为7.9和4.9 nM。

Alvelestat名称

[ CAS 号 ]:
848141-11-7

[ 中文名 ]:
Alvelestat

[ 英文名 ]:
Alvelestat

[英文别名 ]:

Alvelestat生物活性

[ 描述 ]:

Alvelestat (AZD9668)是新型口服人neutrophil elastase(NE)抑制剂,pIC50和Ki分别为7.9和4.9 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 弹性蛋白酶
研究领域 >> 炎症/免疫

[参考文献]

[1]. Stevens T, et al. AZD9668: pharmacological characterization of a novel oral inhibitor of neutrophil elastase. J Pharmacol Exp Ther. 2011 Oct;339(1):313-20.

[2]. Kuna P, et al. AZD9668, a neutrophil elastase inhibitor, plus ongoing budesonide/formoterol in patients with COPD. Respir Med. 2012 Apr;106(4):531-9.

[3]. Vogelmeier C, et al. A randomised, placebo-controlled, dose-finding study of AZD9668, an oral inhibitor of neutrophil elastase, in patients with chronic obstructive pulmonary disease treated with tiotropium. COPD. 2012 Apr;9(2):111-20.

[4]. Gunawardena KA, et al. Pharmacokinetics and safety of AZD9668, an oral neutrophil elastase inhibitor, in healthy volunteers and patients with COPD. Int J Clin Pharmacol Ther. 2013 Apr;51(4):288-304.


[相关活性小分子]

DMP 777 | GW311616 | Sivelestat sodium tetrahydrate | AE-3763 | BAY-678 | BAY-85-8501 | Lodelaben | ZD-0892 | ZD8321

Alvelestat物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
780.4±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C25H22F3N5O4S

[ 分子量 ]:
545.534

[ 闪点 ]:
425.8±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
545.134460

[ PSA ]:
124.33000

[ LogP ]:
0.50

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.628

[ 储存条件 ]:
-20°C

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