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HKI-357

HKI-357用途

HKI-357 是 EGFR 和 ERBB2 的不可逆双重抑制剂,IC50 分别为 34 nM 和 33 nM。HKI-357 抑制 EGFR 自磷酸化 (检测位点为 Y1068),及 AKT 和 MAPK 磷酸化。

HKI-357名称

[ CAS 号 ]:
848133-17-5

[ 英文名 ]:
HKI 357

[英文别名 ]:

HKI 357
L-733,060 hydrochloride
UNII-39R3638KZ6

HKI-357生物活性

[ 描述 ]:

HKI-357 是 EGFR 和 ERBB2 的不可逆双重抑制剂,IC50 分别为 34 nM 和 33 nM。HKI-357 抑制 EGFR 自磷酸化 (检测位点为 Y1068),及 AKT 和 MAPK 磷酸化。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR

[ 靶点 ]

EGFR:34 nM (IC50)

ErbB2:33 nM (IC50)

[体外研究]

HKI-357(0.01-10μM)能有效地抑制配体诱导的EGFR自磷酸化及其下游信号传导,如AKT和MAPK磷酸化在NCI-H1975细胞中的作用[1]。HKI-357也能有效抑制携带delE746-A750-EGFR突变的NCI-H1650细胞的EGFR自磷酸化(在Y1068残基处测定)和AKT和MAPK磷酸化[1]。Western Blot分析[1]细胞株：NCI-H1975支气管肺泡细胞株浓度：0.01,0.01,0.1,1,10μM孵育时间：结果：抑制配体诱导的EGFR自磷酸化及其下游信号AKT和MAPK磷酸化。

[参考文献]

[1]. Kwak EL, et al. Irreversible inhibitors of the EGF receptor may circumvent acquired resistance to gefitinib. Proc Natl Acad Sci U S A. 2005 May 24;102(21):7665-70.

HKI-357物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₃₁H₂₉ClFN₅O₃

[ 分子量 ]:
574.04500

[ 精确质量 ]:
573.19400

[ PSA ]:
106.23000

[ LogP ]:
6.74798

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

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HKI-357合成路线

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