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癌细胞干抑制剂(Napabucasin)

癌细胞干抑制剂(Napabucasin)用途

Napabucasin 是 STAT3 的抑制剂,抑制癌症干细胞活性。

癌细胞干抑制剂(Napabucasin)名称

[ CAS 号 ]:
83280-65-3

[ 中文名 ]:
那布卡辛

[ 英文名 ]:
Napabucasin

[中文别名 ]:

2-乙酰基呋喃并-1,4-萘醌

[英文别名 ]:

2-Acetylnaphtho[2,3-b]furan-4,9-dione
Naphtho[2,3-b]furan-4,9-dione, 2-acetyl-
napabucasin
BBI608
2-acetylbenzo[f][1]benzofuran-4,9-dione

癌细胞干抑制剂(Napabucasin)生物活性

[ 描述 ]:

Napabucasin 是 STAT3 的抑制剂,抑制癌症干细胞活性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> STAT

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> STAT

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

STAT3

[体外研究]

Napabucasin抑制干细胞标志物的表达并杀死从除PCa外的几种肿瘤中分离的干性高癌细胞。 Napabucasin不仅抑制细胞增殖,细胞运动,细胞存活,集落形成能力和PCa细胞的致瘤潜力,增加细胞凋亡和对多西紫杉醇的敏感性,还有效阻断PrCSCs的球形成并杀死它们以及抑制干细胞基因表达。 Napabucasin在48,72,96和120小时抑制PC-3细胞和22RV1细胞的细胞增殖(P <0.05)。细胞运动和集落形成能力与肿瘤转移过程密切相关。 Napabucasin在体外显着降低PCa细胞系的集落形成和细胞运动能力(P <0.05)。与对照组相比,用1μMNapabucasin处理的PC-3和22RV1细胞的增殖从第2天到第5天显着降低(P <0.05)[1]。

[体内研究]

与PBS相比,Napabucasin(40mg/kg)或多西紫杉醇显着降低异种移植肿瘤生长和肿瘤体积(TV)(P <0.05)。值得注意的是,尽管在PC-3小鼠异种移植模型中Napabucasin和多西紫杉醇组之间没有观察到差异,但在22RV1小鼠异种移植模型中,Napabucasin组中的TV甚至低于多西紫杉醇组(P <0.05)。此外,与PBS相比,Napabucasin或多西紫杉醇也显着降低肿瘤重量(P <0.05)[1]。

[细胞实验]

检测了Napabucasin对PCa细胞系PC-3和22RV1的抗增殖活性。对于细胞增殖测定，将PCa细胞系（22RV1和PC-3）以2×103细胞/孔接种于96孔板中，最终体积为100μL并孵育过夜。用1μMNapabucasin处理的PC-3和22RV1细胞的增殖。用CellTiter 96非放射性细胞增殖试验（MTS）测定细胞的活力。对于集落形成测定，将细胞置于六孔板中并保持在补充有10％FBS的RPMI-1640中2周。将菌落用4％多聚甲醛固定，用0.1％结晶紫染色并计数[1]。

[动物实验]

小鼠[1]将100μLPBS中的总共1×106个PC-3细胞或8×106个22RV1细胞皮下注射到免疫缺陷裸鼠的背侧。一旦肿瘤达到50mm 3，用Napabucasin（40mg / kg），多西紫杉醇（10mg / kg）或PBS q3d腹膜内处理动物。根据以下标准公式每4天计算肿瘤体积（TV）：TV（mm 3）=长度×宽度2×0.5。

[参考文献]

[1]. Zhang Y, et al. Suppression of prostate cancer progression by cancer cell stemness inhibitor napabucasin. Cancer Med. 2016 Jun;5(6):1251-8.

[相关活性小分子]

癌细胞干抑制剂(Napabucasin)物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
444.4±45.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
226 °C

[ 分子式 ]:
C₁₄H₈O₄

[ 分子量 ]:
240.211

[ 闪点 ]:
216.4±21.4 °C

[ 精确质量 ]:
240.042252

[ PSA ]:
64.35000

[ LogP ]:
1.68

[ 外观性状 ]:
固体;Light yellow to Amber to Dark green powder to crystaline

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癌细胞干抑制剂(Napabucasin)合成路线

详细合成路线

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