GW-870086
GW-870086用途
GW-870086 是一种有效的抗炎剂,为糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂,在 A549 细胞中,抑制 NFκB 报告基因活性,pIC50 值为 10.1。
GW-870086名称
[ CAS 号 ]:
827319-43-7
[ 中文名 ]:
GW-870086
[ 英文名 ]:
GW870086
[英文别名 ]:
- unii-o891a2a3zu
- GW870086
- GW-870086
GW-870086生物活性
[ 描述 ]:
GW-870086 是一种有效的抗炎剂,为糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂,在 A549 细胞中,抑制 NFκB 报告基因活性,pIC50 值为 10.1。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
pIC50: 10.1 (glucocorticoid receptor, A549 NF-κB cells)[1]
[体外研究]
GW-870086是一种糖皮质激素受体激动剂,以pIC50为10.1抑制NFkB报告基因,但对A549细胞中的MMTV报告基因没有影响,对雌激素受体,孕激素受体,孕激素受体,盐皮质激素受体几乎没有或没有活性。或雄激素受体。 GW-870086(1 pM-1μM)剂量依赖性地抑制A549上皮癌细胞中TNF-α诱导的L-6释放和MG63骨肉瘤细胞中IL-1的释放[pIC50s,9.6,10.2] [1]。 GW-870086(GW870086X; 10-100nM)显着增加纤连蛋白分泌。然而,GW-870086对MMP2分泌没有影响,并且不会增加细胞肌球蛋白[2]。
[细胞实验]
将细胞以0,1,3,10,30,100或300nM暴露于DEX,PRED或GW-870086,持续5天。将化合物(GW-870086等)在DMSO中重建为300-mM储备溶液,将其稀释至DMEM中的最终药物浓度。培养基(补充有1%FBS的DMEM)在48小时后改变,并且在最后72小时处理后收集来自每组的等体积培养基,浓缩(×10),并加入等体积的×2样品缓冲液中。然后用PBS漂洗细胞并直接刮入100-μL×2样品缓冲液/孔中。将所有样品在100℃温育8分钟并储存在-20℃直至分析[1]。
[参考文献]
[相关活性小分子]
氢化可的松
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米非司酮
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肾上腺酮
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泼尼松
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20(S)-原人参三醇
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氟替卡松丙酸酯
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曲安西龙
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可的松
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AL 082D06
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糖皮质激素受体激动剂
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Mapracorat
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环索奈德
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丙酸倍氯米松
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丙酸氯倍他索
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Cort108297
GW-870086物理化学性质
[ 分子式 ]:
C31H39F2NO6
[ 分子量 ]:
559.64100
[ 精确质量 ]:
559.27500
[ PSA ]:
113.69000
[ LogP ]:
4.58218
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