GW-870086

GW-870086 是一种有效的抗炎剂,为糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂,在 A549 细胞中,抑制 NFκB 报告基因活性,pIC50 值为 10.1。

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 糖皮质激素受体

研究领域 >> 炎症/免疫

pIC50: 10.1 (glucocorticoid receptor, A549 NF-κB cells)[1]

GW-870086是一种糖皮质激素受体激动剂,以pIC50为10.1抑制NFkB报告基因,但对A549细胞中的MMTV报告基因没有影响,对雌激素受体,孕激素受体,孕激素受体,盐皮质激素受体几乎没有或没有活性。或雄激素受体。 GW-870086(1 pM-1μM)剂量依赖性地抑制A549上皮癌细胞中TNF-α诱导的L-6释放和MG63骨肉瘤细胞中IL-1的释放[pIC50s,9.6,10.2] [1]。 GW-870086(GW870086X; 10-100nM)显着增加纤连蛋白分泌。然而,GW-870086对MMP2分泌没有影响,并且不会增加细胞肌球蛋白[2]。

将细胞以0,1,3,10,30,100或300nM暴露于DEX，PRED或GW-870086，持续5天。将化合物（GW-870086等）在DMSO中重建为300-mM储备溶液，将其稀释至DMEM中的最终药物浓度。培养基（补充有1％FBS的DMEM）在48小时后改变，并且在最后72小时处理后收集来自每组的等体积培养基，浓缩（×10），并加入等体积的×2样品缓冲液中。然后用PBS漂洗细胞并直接刮入100-μL×2样品缓冲液/孔中。将所有样品在100℃温育8分钟并储存在-20℃直至分析[1]。

[1]. Uings IJ, et al. Discovery of GW870086: a potent anti-inflammatory steroid with a unique pharmacological profile. Br J Pharmacol. 2013 Jul;169(6):1389-403.

[2]. Stamer WD, et al. Unique response profile of trabecular meshwork cells to the novel selective glucocorticoid receptor agonist, GW870086X. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2013 Mar 1;54(3):2100-7.

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