5-氯-N-[(1R)-1-(甲氧基乙基)-2-[[3-甲基-4-(3-氧代-4-吗啉)苯基]氨基]-2-氧代乙基]-2-噻吩羧胺

用途

EMD 495235是一种有效的口服活性凝血因子Xa抑制剂,具有5.5nM的IC50和6.8nM的Ki。EMD 495235显示出抗凝血活性[1]。

名称

[ CAS 号 ]:
811811-33-3

[ 中文名 ]:
5-氯-N-[(1R)-1-(甲氧基乙基)-2-[[3-甲基-4-(3-氧代-4-吗啉)苯基]氨基]-2-氧代乙基]-2-噻吩羧胺

[ 英文名 ]:
2-Thiophenecarboxamide, 5-chloro-N-[(1R)-1-(methoxymethyl)-2-[[3-methyl-4-(3-oxo-4-morpholinyl)phenyl]amino]-2-oxoethyl]-

生物活性

[ 描述 ]:

EMD 495235是一种有效的口服活性凝血因子Xa抑制剂,具有5.5nM的IC50和6.8nM的Ki。EMD 495235显示出抗凝血活性[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 因子Xa

[ 靶点 ]

IC50: 5.5 nM (factor Xa)[1]. Ki: 6.8 nM (human factor Xa)[1].


[体内研究]

在Wistar大鼠、Beagle犬和食蟹猴中,EMD 495235的特点是从胃肠道快速吸收,血浆消除半衰期为 0.57-2.3小时,清除率为 0.25至1.3L/h/kg绝对生物利用度为 60-80%[1]

[参考文献]

[1]. Werner W K R Mederski, et al. Chlorothiophenecarboxamides as P1 surrogates of inhibitors of blood coagulation factor Xa. Bioorg Med Chem Lett. 2004 Dec 6;14(23):5817-22.  

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.393g/cm3

[ 沸点 ]:
786.902ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C20H22ClN3O5S

[ 分子量 ]:
451.92

[ 闪点 ]:
429.703ºC

[ 精确质量 ]:
451.09700

[ PSA ]:
125.21000

[ LogP ]:
2.98550

[ 折射率 ]:
1.625

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