匹伏普利
匹伏普利用途
Pivalopril 是一种新的口服活性的血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂。
匹伏普利名称
匹伏普利生物活性
[ 描述 ]:
Pivalopril 是一种新的口服活性的血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
ACE[1]
[体内研究]
Pivalopril是一种具有受阻硫基团的新化合物,已与卡托普利相比,用于大鼠和狗的口服血管紧张素转换酶(ACE)抑制和大鼠的抗高血压活性。在不同的有意识的正常血压大鼠组中,Pivalopril(0.03-1.0mg/kg,口服[po])产生剂量相关的血管紧张素I(AngI)诱导的升压作用的拮抗作用。 Pivalopril和卡托普利的ED50为0.1 mg/kg。在有意识的正常血压犬中,Pivalopril(增量剂量为0.01-1.0 mg/kg,po)产生剂量相关的AngI升压效应拮抗作用。对于新戊酰吡啶,ED50为0.17mg/kg,对于卡托普利,ED50为0.06mg/kg。在等效剂量下,两种化合物具有相似的作用持续时间。在钠缺乏的,有意识的自发性高血压大鼠(SHR)中,新戊酸利(1-100mg/kg,口服)产生剂量相关的平均动脉压降低。效力和持续时间与卡托普利相似。在富含钠的SHR中,用倍他索利(每天100mg/kg)口服给药5天比卡托普利(100mg/kg每天)更有效地降低平均动脉压。结论是,Pivalopril是一种有效的,口服有效的ACE抑制剂和抗高血压药[2]。
[参考文献]
[相关活性小分子]
血管紧张素 (1-7)
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卡托普利
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马来酸依那普利
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培哚普利
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赖诺普利二水合物
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Phosphoramidon Disodium
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群多普利
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福辛普利钠
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盐酸喹那普利
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雷米普利
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西拉普利
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依那普利那二水
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奥马曲拉
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Temocapril HCl
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血啡-7
匹伏普利物理化学性质
[ 密度 ]:
1.16g/cm3
[ 沸点 ]:
490.431°C at 760 mmHg
[ 分子式 ]:
C16H27NO4S
[ 分子量 ]:
329.45500
[ 闪点 ]:
250.4±26.8 °C
[ 精确质量 ]:
329.16600
[ PSA ]:
99.98000
[ LogP ]:
2.78420
[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.7 mmHg at 25°C
[ 折射率 ]:
1.531
[ 储存条件 ]:
2-8℃
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