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苯烯莫德

苯烯莫德用途

Tapinarof 是一种天然的芳烃受体 (AhR) 激动剂,EC50 为 13 nM。

苯烯莫德名称

[ CAS 号 ]:
79338-84-4

[ 中文名 ]:
(E)-3,5-二羟基-4-异丙基二苯乙烯

[ 英文名 ]:
Benvitimod (Tapinarof)

[中文别名 ]:

苯烯莫德

[英文别名 ]:

3,5-Dihydroxy-4-isopropyl-trans-stilbene
3,5-Dihydroxy-4-isopropylstilbene

苯烯莫德生物活性

[ 描述 ]:

Tapinarof 是一种天然的芳烃受体 (AhR) 激动剂,EC50 为 13 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> 芳基烃受体

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

EC50: 13 nM (AhR)[1]

[体外研究]

Tapinarof通过直接结合激活AhR途径。 Tapinarof剂量依赖性地诱导永生化角质形成细胞(HaCaT)中AhR的核转位(EC50 = 0.16 nM)[1]。

[体内研究]

Tapinarof通过AhR起作用以减少IMQ处理小鼠的炎症。在用Tapinarof或6-甲酰基吲哚(3,2-b)咔唑(FICZ)处理后,C57Bl/6背景上的足够AhR的小鼠表现出降低的临床评分。相比之下,AhR KO小鼠对Tapinarof的抗炎作用没有反应。在这些研究中,FICZ被用作比较物并产生类似的结果,在野生型而非AhR KO小鼠中炎症反应显着降低[1]。

[细胞实验]

将HaCaT细胞（10,000个细胞/孔）在96孔GreinerμCLEAR平板中在含有HEPES，Glutamax和10％胎牛血清的100μLDMEM中培养至汇合。用含有0.2％热灭活的炭剥离的胎牛血清的100μL培养基替换培养基并孵育过夜。滴定浓度的Tapinarof（10-8μM，10-6μM，10-4μM，0.01μM和1μM）30分钟，然后洗涤并在冰冷的甲醇：丙酮（50:50）中固定。用3％BSA封闭样品1小时，然后在含有0.1％Tween-20的磷酸盐缓冲盐水中再次洗涤。接下来，用3％BSA中的50μL1：50稀释抗AhR抗体染色细胞，然后用3％BSA中的50μL二抗（1：500稀释鸡抗兔AlexaFluor488和1：2,000稀释Hoechst 33342）染色。 /磷酸盐缓冲溶液。图像是在InCell 2000和/或Opera上获得的。使用InCell Analyzer Workstation和/或Columbus [1]进行图像分析。

[动物实验]

小鼠[1]使用雌性BALB / c小鼠（BALB / cByJRj）。使用100μLTapinarof（1％）或FICZ（0.01％，在溶解度极限下）在60％乙醇：40％水[1]中进行研究。

[参考文献]

[1]. Smith SH, et al. Tapinarof Is a Natural AhR Agonist that Resolves Skin Inflammation in Mice and Humans. J Invest Dermatol. 2017 Oct;137(10):2110-2119.

[相关活性小分子]

2-(2-亚氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑-3-基)-1-P-苯甲基乙酮氢溴酸盐 | StemRegenin 1 | 6-甲酰基吲哚并(3 | L-犬尿氨酸 | 2-(1H-吲哚-3-基羰基)-4-噻唑羧酸甲酯 | 地奥司明 | PDM 2 | 3-吲哚甲醇 | Mivotilate | 1,4-屈醌 | 1,3-二氯-5-{(E)-2-[4-(三氟甲基)苯基]乙烯基}苯

苯烯莫德物理化学性质

[ 密度 ]:
1.158

[ 分子式 ]:
C₁₇H₁₈O₂

[ 分子量 ]:
254.32400

[ 精确质量 ]:
254.13100

[ PSA ]:
40.46000

[ LogP ]:
4.39160

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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