JNJ-1289

JNJ-1289用途

JNJ-1289是一种高效、选择性、竞争性和变构的人精胺氧化酶(hSMOX)抑制剂(IC50:50nM)。JNJ-1289可用于多胺分解代谢、炎症和癌症的研究[1]。

JNJ-1289名称

[ CAS 号 ]:
792898-18-1

[ 英文名 ]:
JNJ-1289

JNJ-1289生物活性

[ 描述 ]:

JNJ-1289是一种高效、选择性、竞争性和变构的人精胺氧化酶(hSMOX)抑制剂(IC50:50nM)。JNJ-1289可用于多胺分解代谢、炎症和癌症的研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IC50: 50 nM (hSMOX)[1]; >2 μM (hPAOX and LSD1)[1].


[体外研究]

JNJ-1289(0和2小时)以时间依赖性方式抑制hSMOX活性[1]。JNJ-1289最初与hSMOX形成弱复合物,表观Ki值为1.4μM,随后相对缓慢的蛋白质异构化形成最终紧密结合的抑制剂酶复合物[1]。

[参考文献]

[1]. Elsie Diaz, et al. B Structure of human spermine oxidase in complex with a highly selective allosteric inhibitor. Commun Biol. 2022 Aug 5;5(1):787.

JNJ-1289物理化学性质

[ 分子式 ]:
C16H12N4OS

[ 分子量 ]:
308.36

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