JNJ-54717793

JNJ-54717793用途

JNJ-54717793作为一种脑渗透剂,是一种口服活性、选择性和高亲和力的食欲素-1受体(OX1R)拮抗剂(血浆EC50=85 ng/mL)。JNJ-54717793对hOX1R(人OX1R)和hOX2R的Ki值分别为16 nM和700 nM。JNJ-54717793是一种有效的焦虑症化合物[1][2]。

JNJ-54717793名称

[ CAS 号 ]:
1628843-99-1

[ 英文名 ]:
JNJ-54717793

JNJ-54717793生物活性

[ 描述 ]:

JNJ-54717793作为一种脑渗透剂,是一种口服活性、选择性和高亲和力的食欲素-1受体(OX1R)拮抗剂(血浆EC50=85 ng/mL)。JNJ-54717793对hOX1R(人OX1R)和hOX2R的Ki值分别为16 nM和700 nM。JNJ-54717793是一种有效的焦虑症化合物[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 食欲素受体(OX受体)
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

human OX1R:16 nM (Ki)

human OX2R:700 nM (Ki)

OX1 Receptor:85 ng/mL (EC50)


[体内研究]

JNJ-5471779(30 mg/kg；p、 o。；6小时)显著降低快速眼动(REM)睡眠的潜伏期,延长REM睡眠的时间[2]。JNJ-5471779(3~30mg/kg；p、 o.)减弱心动过缓反应[2]。JNJ-5471779(5mg/kg；p、 o.)显示低间隙[1]。动物模型：OX2R-KO小鼠[2]剂量：30mg/kg给药：P.o.结果：显著降低快速眼动(REM)睡眠潜伏期,延长REM睡眠时间。动物模型：大鼠[2]剂量：3~30mg/kg给药：P.o.结果：心动过缓反应减弱。动物模型：小鼠[1]剂量：5.0 mg/kg(药代动力学分析)给药：P.o.结果：发现清除率低。

[参考文献]

[1]. Préville C, et al. Substituted Azabicyclo[2.2.1]heptanes as Selective Orexin-1 Antagonists: Discovery of JNJ-54717793. ACS Med Chem Lett. 2020;11(10):2002-2009. Published 2020 Apr 27.

[2]. Bonaventure P, et al. Evaluation of JNJ-54717793 a Novel Brain Penetrant Selective Orexin 1 Receptor Antagonist in Two Rat Models of Panic Attack Provocation. Front Pharmacol. 2017;8:357. Published 2017 Jun 9.

JNJ-54717793物理化学性质

[ 分子式 ]:
C22H18F4N6O

[ 分子量 ]:
458.41

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