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PTP1B-IN-4

PTP1B-IN-4用途

PTP1B-IN-4 是一个非竞争性的蛋白质酪氨酸磷酸酶 PTP1B 变构抑制剂,其 IC50 值为 8 μM。PTP1B-IN-4 有望用于肥胖症和糖尿病的研究。

PTP1B-IN-4名称

[ CAS 号 ]:
765317-72-4

[ 中文名 ]:
PTP1B抑制剂

[ 英文名 ]:
PTP1B-IN-4

[英文别名 ]:

PTP1B-IN-4生物活性

[ 描述 ]:

PTP1B-IN-4 是一个非竞争性的蛋白质酪氨酸磷酸酶 PTP1B 变构抑制剂,其 IC50 值为 8 μM。PTP1B-IN-4 有望用于肥胖症和糖尿病的研究。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸酶
研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

IC50: 8 μM (PTP1B)[1]


[体外研究]

PTP1B-IN-4(250μM；1小时)刺激CHO细胞中胰岛素受体(IR)磷酸化过度表达人IR[1]。PTP1B-IN-4还诱导胰岛素受体下游的IRS-1和Akt蛋白磷酸化[1]。Western Blot分析[1]细胞系：CHO细胞浓度：250μM孵育时间：1小时结果：刺激胰岛素受体磷酸化。

[参考文献]

[1]. Wiesmann, C., et al. Allosteric inhibition of protein tyrosine phosphatase 1B. Nature Structural & Molecular Biology, 2004. 11(8), 730–737.

[2]. Jin, T., et al. Selective binding modes and allosteric inhibitory effects of lupane triterpenes on protein tyrosine phosphatase 1B. Scientific Reports, 2016. 6(1).

PTP1B-IN-4物理化学性质

[ 密度 ]:
1.8±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
855.0±75.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C26H19Br2N3O7S3

[ 分子量 ]:
741.448

[ 闪点 ]:
470.9±37.1 °C

[ 精确质量 ]:
738.875183

[ PSA ]:
200.67000

[ LogP ]:
6.80

[ 蒸汽压 ]:
0.0±3.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.727

[ 储存条件 ]:
-20°C， 避光

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