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阿托帕沙

阿托帕沙用途

Atopaxar (E5555) 是一种高效、有口服活性活性的,选择性的,可逆的凝血酶受体蛋白酶激活受体-1 (PAR-1) 拮抗剂。Atopaxar 能干扰血小板信号。Atopaxar 可用于动脉粥样硬化血栓性疾病的研究。

阿托帕沙名称

[ CAS 号 ]:
751475-53-3

[ 中文名 ]:
2-(5,6-二乙氧基-7-氟-1,3-二氢-1-亚氨基-2H-异吲哚-2-基)-1-[3-(1,1-二甲基乙基)-4-甲氧基-5-(4-吗啉)苯基]乙酮

[ 英文名 ]:
Atopaxar

[英文别名 ]:

Atopaxar
UNII-HTI275SD2D
E-5555

阿托帕沙生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 蛋白酶激活受体(PAR)

[ 靶点 ]

PAR-1[1]

[体外研究]

阿托胡塞以浓度依赖性的方式抑制人血小板膜PAR-1结合的HATRAP(高亲和力凝血酶受体激活肽),IC50为0.019μm(2)。阿托帕沙以浓度依赖的方式抑制凝血酶或TRAP诱导的人血小板聚集[2]。Atopaxar不抑制由ADP、U4666、胶原和PAR-4AP诱导的PRP(富血小板血浆)聚集,浓度为20μm(2)。

[体内研究]

与对照组相比,阿托帕沙(30-100 mg/kg；p.o.)使闭塞时间分别延长1.8倍和2.4倍[2]。阿托帕沙在最高试验剂量为1000mg/kg时不会延长豚鼠的出血时间[2]。动物模型：豚鼠,光化学诱导血栓形成(PIT)模型[2]剂量：口服给药：10mg/kg,30mg/kg,100mg/kg。结果：30mg/kg和100mg/kg分别比对照组延长1.8倍和2.4倍。

[参考文献]

[1]. Chris Dockendorff, et al. Discovery of 1,3-Diaminobenzenes as Selective Inhibitors of Platelet Activation at the PAR1 Receptor. ACS Med Chem Lett. 2012 Mar 8; 3(3): 232–237.

[2]. Motoji Kogushi, et al. The novel and orally active thrombin receptor antagonist E5555 (Atopaxar) inhibits arterial thrombosis without affecting bleeding time in guinea pigs. Eur J Pharmacol. 2011 Apr 25;657(1-3):131-7.

阿托帕沙物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₉H₃₈FN₃O₅

[ 分子量 ]:
527.62800

[ 精确质量 ]:
527.28000

[ PSA ]:
84.32000

[ LogP ]:
4.89230

[ 储存条件 ]:
-20°C，密封，干燥

阿托帕沙

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