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伦唑普利外消旋体

伦唑普利外消旋体用途

Rentiapril racemate 是 Rentiapril 的外消旋体。Rentiapril 是一种血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂。

伦唑普利外消旋体名称

[ CAS 号 ]:
72679-47-1

[ 中文名 ]:
Rentiapril外消旋体

[ 英文名 ]:
Rentiapril racemate

[英文别名 ]:

SA 446
C13H15NO4S2
Rentiapril racemate

伦唑普利外消旋体生物活性

[ 描述 ]:

Rentiapril racemate 是 Rentiapril 的外消旋体。Rentiapril 是一种血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 血管紧张素转换酶(ACE)

研究领域 >> 心血管疾病

[ 靶点 ]

angiotensin converting enzyme (ACE)[1]

[体内研究]

通过口服施用在Sprague-Dawley大鼠中进行血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂Rentiapril(CAS 80830-42-8)的三个月毒性研究。在两种性别中测试0,30,125,500和1000mg/kg的剂量水平,其中每个实验组包括10只大鼠。另一种ACE抑制剂卡托普利用作参考化合物。最高剂量为1000 mg/kg的Rentiapril导致食物消耗量低,一些动物死亡,有粪便和贫血症。在接受500和1000mg/kg的男性和女性中,体重增加低,水摄入量增加,尿量和血清BUN水平增加,并且各种红细胞参数水平降低。肾脏重量在两种性别中均呈剂量依赖性增加。组织病理学上,500和1000mg/kg组中的肾变化由近端肾小管变性,肾小球旁细胞增生和间质细胞浸润组成。女性125mg/kg组中存在类似但轻微的近端小管变化。来自最高剂量组的死动物进一步显示胃肠道出血性糜烂和/或溃疡,减少骨髓红细胞生成和肝细胞空泡变性。来自其他Rentiapril治疗组和对照组的大鼠没有病理改变。这些结果表明,三个月口服给药的大鼠利多普利的无效剂量在女性中为30mg/kg,在男性中为125mg/kg [1]。

[参考文献]

[1]. Takase K, et al. Toxicity study of the angiotensin converting enzyme inhibitor rentiapril in rats. Arzneimittelforschung. 1995 Jan;45(1):15-8.

[相关活性小分子]

伦唑普利外消旋体物理化学性质

[ 密度 ]:
1.451g/cm3

[ 沸点 ]:
553.7ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₃H₁₅NO₄S₂

[ 分子量 ]:
313.39300

[ 闪点 ]:
288.7ºC

[ 精确质量 ]:
313.04400

[ PSA ]:
141.94000

[ LogP ]:
1.67720

[ 折射率 ]:
1.66

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

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伦唑普利外消旋体合成路线

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