BTM-1086
BTM-1086用途
BTM-1086是一种有效的抗溃疡和胃分泌抑制剂。
BTM-1086名称
BTM-1086生物活性
[ 描述 ]:
BTM-1086是一种有效的抗溃疡和胃分泌抑制剂。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
Muscarinic receptor[1]
[体外研究]
功能和结合实验表明,(-)对映体(BTM-1086)对豚鼠皮层(M1),心脏(M2)和唾液腺中的三种毒蕈碱受体亚型具有高亲和力(pKi = 8.31-9.15)( M3)[1]。
[体内研究]
BTM-1086以0.1至1mg/kg剂量的剂量防止溃疡的发展,但仅微弱地抑制组胺诱导的胃溃疡。 BTM-1086的抑制活性显着高于硫酸阿托品。在用乙酸诱导的胃溃疡的愈合实验中,BTM-1086(1mg/kg /天,po,x14)显示出显着的愈合效果,其高于丙胺在线。剂量为0.2mg/kg的BTM-1086,id,在幽门结扎后6小时显着抑制胃分泌。通过用BTM-1086预处理剂量依赖性地防止阿司匹林诱导的总酸和K +的减少以及胃分泌物中体积和Na +的增加。对于雄性大鼠,通过口服,皮下和静脉内施用该化合物的LD 50值分别为880,630和113mg/kg,对于雌性大鼠分别为830,650和119mg/kg [2]。
[动物实验]
大鼠[2]将体重为180-190g的大鼠用乙醚麻醉并进行剖腹手术以暴露胃,然后在腺胃腹侧的浆膜下小心地注射20加仑的20%乙酸;然后腹部关闭。此后,正常喂食动物,并且从手术后第二天起每天一次口服给予溶解或悬浮在0.5%阿拉伯胶溶液中的5mL / kg BTM-1086,持续14天。用卡尺快速测量区域的纵向和横向长度,并将乘积用作溃疡指数[2]。
[参考文献]
[相关活性小分子]
BTM-1086物理化学性质
[ 分子式 ]:
C21H25N3OS
[ 分子量 ]:
367.50800
[ 精确质量 ]:
367.17200
[ PSA ]:
60.88000
[ LogP ]:
3.34950
[ 储存条件 ]:
-20°C,密闭,干燥
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