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Cu(II)GTSM

Cu(II)GTSM用途

铜(II)GTSM是一种细胞通透性铜复合物,可显著抑制GSK3β。Cu(II)GTSM抑制淀粉样β低聚物(AβOs)并降低tau磷酸化。Cu(II)GTSM还降低了淀粉样β三聚体的丰度。Cu(II)GTSM是一种潜在的抗癌和抗菌剂[1][2]。

Cu(II)GTSM名称

[ CAS 号 ]:
68341-14-0

[ 英文名 ]:
Cu(II)GTSM

Cu(II)GTSM生物活性

[ 描述 ]:

铜(II)GTSM是一种细胞通透性铜复合物,可显著抑制GSK3β。Cu(II)GTSM抑制淀粉样β低聚物(AβOs)并降低tau磷酸化。Cu(II)GTSM还降低了淀粉样β三聚体的丰度。Cu(II)GTSM是一种潜在的抗癌和抗菌剂[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> GSK-3
研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> GSK-3

[ 靶点 ]

GSK3β

Amyloid-β oligomers


[体外研究]

Cu(II)GTSM通过其上游激酶蛋白激酶B(Akt)诱导丝氨酸-9(ser9)的GSK3β磷酸化,并且aslo增加SH-SY5Y细胞中相关细胞外信号相关激酶1/2(ERK1/2)的磷酸化。在CuII(gtsm)处理的细胞中,ser404处的Tau磷酸化降低了64%[2]。westernblot分析[2]细胞系：SH-SY5Y细胞浓度：25μM孵育时间：2小时结果：抑制GSK3β并降低Tau磷酸化。

[体内研究]

Cu(II)GTSM可降低AD小鼠的大脑Aβ三聚体水平,并可逆转APP/PS1转基因AD小鼠的认知缺陷[2]。动物模型：AD小鼠(K670N,M671L；5-6个月大)[2]剂量：10mg/kg给药：每日；p、 结果：将AD小鼠的认知能力恢复到健康、认知正常小鼠的预期水平。

[参考文献]

[1]. Andres SA, et al. Synthesis, Characterization, and Biological Activity of Hybrid Thiosemicarbazone-Alkylthiocarbamate Metal Complexes. Inorg Chem. 2020;59(7):4924-4935.

[2]. Crouch PJ, et al. Increasing Cu bioavailability inhibits Abeta oligomers and tau phosphorylation. Proc Natl Acad Sci U S A. 2009;106(2):381-386.

Cu(II)GTSM物理化学性质

[ 分子式 ]:
C6H10CuN6S2

[ 分子量 ]:
293.86

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