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盐酸加波沙朵(THIP 盐酸盐)

盐酸加波沙朵(THIP 盐酸盐)用途

THIP (Gaboxadol) 是一种选择性 δ-GABAAR 激动剂,功能选择性 GABAAR 配体,对 α4β1δ, α4β3δ 表现出激动作用,对 αβγ 和 α4β2δ GABAARs 表现出弱拮抗作用。

盐酸加波沙朵(THIP 盐酸盐)名称

[ CAS 号 ]:
64603-91-4

[ 中文名 ]:
加波沙朵

[ 英文名 ]:
gaboxadol

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

盐酸加波沙朵(THIP 盐酸盐)生物活性

[ 描述 ]:

THIP (Gaboxadol) 是一种选择性 δ-GABAAR 激动剂,功能选择性 GABAAR 配体,对 α4β1δ, α4β3δ 表现出激动作用,对 αβγ 和 α4β2δ GABAARs 表现出弱拮抗作用。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> GABA受体
研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> 神经信号通路 >> GABA受体

[ 靶点 ]

α4β3δ GABAAR:13 μM (EC50)


[参考文献]

[1]. Hoestgaard-Jensen K, et al. Probing α4βδ GABAA receptor heterogeneity: differential regional effects of a functionally selective α4β1δ/α4β3δ receptor agonist on tonic and phasic inhibition in rat brain. J Neurosci. 2014 Dec 3;34(49):16256-72.

盐酸加波沙朵(THIP 盐酸盐)物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
340.5±42.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C6H9ClN2O2

[ 分子量 ]:
140.140

[ 闪点 ]:
159.7±27.9 °C

[ 精确质量 ]:
140.058578

[ PSA ]:
58.29000

[ LogP ]:
-0.61

[ 外观性状 ]:
白色固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.551

[ 储存条件 ]:
2-8°C， 密封， 干燥， 避光

盐酸加波沙朵(THIP 盐酸盐)毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
NY3396800
CHEMICAL NAME :
Isoxazolo(5,4-c)pyridin-3(2H)-one, 4,5,6,7-tetrahydro-, hydrate
CAS REGISTRY NUMBER :
64603-91-4
LAST UPDATED :
199103
DATA ITEMS CITED :
1
MOLECULAR FORMULA :
C6-H8-N2-O2.H2-O
MOLECULAR WEIGHT :
158.18

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intraperitoneal
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
98 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Sense Organs and Special Senses (Eye) - ptosis Behavioral - somnolence (general depressed activity) Skin and Appendages - hair
REFERENCE :
NEPHBW Neuropharmacology. (Pergamon Press Ltd., Headington Hill Hall, Oxford OX3 OBW, UK) V.9- 1970- Volume(issue)/page/year: 21,803,1982

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