<生产厂家价格>

CAY10471

CAY10471用途

CAY10471 (TM30089) 是一种强效、选择性和具有口服活性的前列腺素 D2 受体 CRTH 拮抗剂。CAY10471 在动物模型中,减缓小管间质纤维化和慢性接触性超敏反应 (CHS) 的进程。

CAY10471名称

[ CAS 号 ]:
627865-18-3

[ 英文名 ]:
CAY10471

[英文别名 ]:

CAY10471生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

hCRTH2

[体外研究]

CAY10471(1μM；1-24小时)显著降低15dPGJ2诱导的PC12细胞p38-MAP激酶磷酸化[1]。Western Blot分析[1]细胞株：PC12细胞浓度：1μM孵育时间：1或24小时结果：阻断15d-PGJ2诱导p38-MAP激酶活化。

[体内研究]

CAY10471(口服治疗；2 mg/kg；第22天或连续10天以上激发)显示慢性接触性超敏反应(CHS)和IgE-CAI模型炎症减轻。它部分阻断CRTH2,但显著抑制小鼠的炎症[2]。CAY10471(口服；20 mg/kg；每日两次；UUO前3/4/5天开始)与载体相比,显著减少皮质间质胶原沉积(分别为8.40%和14.85%)。与载体相比,UUO后3天的口服给药也显著减少了皮质间质胶原沉积(9.63%对14.44%)。然而,与载体相比,UUO后5天开始的口服给药对皮质间质胶原沉积几乎没有影响(14.61%对15.09%)。单侧输尿管梗阻(UUO)[3]。动物模型：Balb/c小鼠、DP-小鼠、CRTH2-小鼠[2]剂量：2mg/kg给药：口服；每日一次；第22天或连续10天以上激发。结果：显著抑制CHS和IgE-CAI炎症反应。动物模型：C57BL/6小鼠[3]剂量：20 mg/kg给药：口服；每日2次；UUO前3/4/5天开始给药结果：延缓梗阻肾纤维化进展。

[参考文献]

[1]. Hatanaka M, et al. 15d-prostaglandin J2 enhancement of nerve growth factor-induced neurite outgrowth is blocked by the chemoattractant receptor- homologous molecule expressed on T-helper type 2 cells (CRTH2) antagonist CAY10471 in PC12 cells. J Pharmacol Sci. 2010;113(1):89-93. Epub 2010 Apr 16.

[2]. Matsushima Y, et al. Distinct roles of prostaglandin D2 receptors in chronic skin inflammation.Mol Immunol. 2011 Oct;49(1-2):304-10.

[3]. Ito H, et al. PGD2-CRTH2 pathway promotes tubulointerstitial fibrosis.J Am Soc Nephrol. 2012 Nov;23(11):1797-809.

CAY10471物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
654.7±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₁H₂₁FN₂O₄S

[ 分子量 ]:
416.466

[ 闪点 ]:
349.7±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
416.120605

[ PSA ]:
87.99000

[ LogP ]:
4.09

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.664

CAY10471

CAY10471用途

CAY10471名称

CAY10471生物活性

CAY10471物理化学性质

推荐生产厂家/供应商：

相关化合物