去甲槟榔次碱盐酸盐

去甲槟榔次碱盐酸盐用途

Guvacine hydrochloride 是从槟榔中得到的生物碱,为 GABA transporter 的抑制剂,对几种克隆的 GABA 转运体具有适度的选择性,IC50 值分别为 14 μM (human GAT-1),39 μM (rat GAT-1),58 μM (rat GAT-2),119 μM (human GAT-3),378 μM (rat GAT-3) 和 1870 μM (human BGT-3)。

去甲槟榔次碱盐酸盐名称

[ CAS 号 ]:
6027-91-4

[ 中文名 ]:
1,2,5,6-四氢吡啶-3-羧酸盐酸盐

[ 英文名 ]:
Guvacine hydrochloride

[中文别名 ]:

去甲槟榔次碱盐酸盐

[英文别名 ]:

Dilazep dihydrochloride
Guvacine hydrochloride
1,2,5,6-Tetrahydro
GABA UPTAK

去甲槟榔次碱盐酸盐生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> GABA受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> GABA受体

天然产物 >> 生物碱

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

IC50: 14 μM (human GAT-1), 39 μM (rat GAT-1), 58 μM (rat GAT-2), 119 μM (human GAT-3), 378 μM (rat GAT-3), 1870 μM (human BGT-3)[1]

[体外研究]

盐酸Guvacine是GABA转运蛋白的有效抑制剂,显示克隆GABA转运蛋白的适度选择性,IC50为14μM(人GAT-1),39μM(大鼠GAT-1),58μM(大鼠GAT-2),119μM(人类GAT-3),378μM(大鼠GAT-3)和1870μM(人BGT-3)。 Guvacine对hBGT-1的亲和力较低(IC50> 1 mM)[1]。盐酸Guvacine是GABA摄取的有效抑制剂,但不抑制钠依赖性GABA结合,并且作为GABA受体激动剂是弱的或无活性的[2]。 Guvacine抑制摄取GABA和β-丙氨酸,猫脊髓IC50分别为23±2μM,66±11μM,大鼠大脑皮层分别为8±1μM,123±28μM[3]。

[细胞实验]

将生长在24孔板中的细胞用Hepes缓冲盐水（HBS，以mM：NaCl，150; Hepes，20; CaCl 2,1;葡萄糖，10; KCl，5; MgCl 2,1; pH 7.4）洗涤3次，并洗涤。允许在37℃的加热器上平衡。 10分钟后，除去培养基并加入HBS中的未标记药物（Guvacine等）（450μL/孔）。通过每孔加入50μL浓度为[3H] GABA的HBS溶液（终浓度= 50nM）来启动转运。在具有1mM未标记的GABA的平行孔中定义非特异性摄取，并从总摄取中减去以产生特异性摄取;所有数据均代表具体的吸收。将板在37℃下孵育10分钟，然后使用24位洗板机用冰冷的HBS快速洗涤3次。用0.05％脱氧胆酸钠/0.1N NaOH（0.25mL /孔）溶解细胞，用1N HCl中和等分试样，并通过闪烁计数测定放射性。使用BIO-RAD蛋白质测定试剂盒[1]在溶解的细胞的等分试样中定量蛋白质。

[参考文献]

[1]. Borden LA, et al. Tiagabine, SK&F 89976-A, CI-966, and NNC-711 are selective for the cloned GABA transporter GAT-1. Eur J Pharmacol. 1994 Oct 14;269(2):219-24.

[2]. Krogsgaard-Larsen P, et al. Structure-activity studies on the inhibition of GABA binding to rat brain membranes by muscimol and related compounds. J Neurochem. 1978 Jun;30(6):1377-82.

[3]. Lodge D, et al. Effects of the Areca nut constituents arecaidine and guvacine on the action of GABA in the cat central nervous system. Brain Res. 1977 Nov 18;136(3):513-22.

[相关活性小分子]

去甲槟榔次碱盐酸盐物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₆H₁₀ClNO₂

[ 分子量 ]:
163.60200

[ 精确质量 ]:
163.04000

[ PSA ]:
49.33000

[ LogP ]:
1.12150

[ 储存条件 ]:
2-8℃

去甲槟榔次碱盐酸盐MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

去甲槟榔次碱盐酸盐安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H315-H319-H335

[ 警示性声明 ]:
P261-P305 + P351 + P338

[ 个人防护装备 ]:
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 风险声明 (欧洲) ]:
36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
26-36

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ 海关编码 ]:
2933399090

去甲槟榔次碱盐酸盐合成路线

详细合成路线

去甲槟榔次碱盐酸盐上下游产品

去甲槟榔次碱盐酸盐上游产品

去甲槟榔次碱盐酸盐下游产品

去甲槟榔次碱盐酸盐海关

[ 海关编码 ]: 2933399090

[ 中文概述 ]:
2933399090. 其他结构含非稠合吡啶环的化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933399090. other compounds containing an unfused pyridine ring (whether or not hydrogenated) in the structure. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

去甲槟榔次碱盐酸盐文献

Structural insights into thyroid hormone transport mechanisms of the L-type amino acid transporter 2.

Mol. Endocrinol. 29 , 933-42, (2015)

Thyroid hormones (THs) are transported across cell membranes by different transmembrane transporter proteins. In previous studies, we showed marked 3,3'-diiodothyronine (3,3'-T2) but moderate T3 uptak...

Gabapentin attenuates neuropathic pain and improves nerve myelination after chronic sciatic constriction in rats.

Neurosci. Lett. 607 , 52-8, (2015)

Gabapentin (GBP) is an anti-convulsive drug often used as analgesic to control neuropathic pain. This study aimed at evaluating oral GBP treatment (30, 60, 120 mg/kg, 60 min prior to chronic constrict...

Development of a SPE-HPLC-MS/MS method for the determination of most prescribed pharmaceuticals and related metabolites in urban sewage samples.

J. Chromatogr. B. Analyt. Technol. Biomed. Life Sci. 990 , 23-30, (2015)

Based on regional prescription data several pharmaceuticals with variable amounts of prescription and corresponding metabolites were selected and analyzed in influent and effluent samples of the sewag...

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