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曲古柳菌素A

曲古柳菌素A用途

Trichostatin A 是有效的，特异的组蛋白去乙酰化酶类型 I 和 II (HDAC class I/II) 抑制剂，对 HDAC 的 IC₅₀ 值为 1.8 nM。

曲古柳菌素A名称

[ CAS 号 ]:
58880-19-6

[ 中文名 ]:
曲古柳菌素A

[ 英文名 ]:
Trichostatin A

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Antibiotic A-300
(R)-Trichostatin A
TSA
Trichostatin A

曲古柳菌素A生物活性

[ 描述 ]:

Trichostatin A 是有效的,特异的组蛋白去乙酰化酶类型 I 和 II (HDAC class I/II) 抑制剂,对 HDAC 的 IC50 值为 1.8 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC

信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC

天然产物 >> 其他

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

HDAC:1.8 nM (IC50)

[体外研究]

曲古抑菌素A是HDAC I/II类的有效和特异性抑制剂,HDAC的IC50值为1.8 nM。曲古抑菌素A(TSA)抑制8种乳腺癌细胞系的增殖,平均±SD IC50为124.4±120.4 nM(范围26.4-308.1 nM)。曲古抑菌素A的HDAC抑制活性在所有细胞系中相似,平均IC50为2.4±0.5 nM(范围,1.5-2.9 nM)[1]。曲古抑菌素A(330 nM)增加人子宫肌层细胞中Gαs蛋白的表达,但不会增加GαsmRNA水平[2]。曲古抑菌素A(20-75 nM)对脂肪来源的干细胞(ADSCs)诱导最小的细胞毒性,并增强ADSCs的成骨分化能力[3]。此外,曲古抑菌素A(0,10,100,500 nM)剂量依赖性地降低HDAC I/II类活性[4]。

[体内研究]

在使用N-甲基-N-亚硝基脲致癌物诱导的大鼠乳腺的随机对照疗效研究中,曲古抑菌素A(500μg/ kg,sc)发出抗肿瘤活性而不会在sc注射剂量高达5 mg/kg时引起任何可测量的毒性。癌模型[1]。

[细胞实验]

在存在或不存在HDAC抑制剂曲古抑菌素A的情况下，将细胞以每孔1×103个细胞和100μL完全DMEM在96孔板中培养72小时。通过使用CCK-8细胞增殖试剂盒进行WST-8测定来测量细胞毒性。用酶标仪测量450nm吸光度。所有实验一式三份进行，并进行3次独立实验[3]。

[动物实验]

大鼠[1]将12只大鼠随机分组，在50μLDMSO中接受500μg/ kg曲古抑菌素A，或50μLDMSO作为载体对照，每周两次皮下注射4周。在随后的研究中，通过每天皮下注射4周，将30只大鼠随机化以在50μLDMSO或50μLDMSO作为媒介物对照中接受曲古菌素A500μg/ kg。记录每只动物的每周肿瘤测量值，估计的肿瘤体积和体重。在4周的研究期结束时处死动物;切除可触及的肿瘤并立即在液氮中快速冷冻。肿瘤直径<2 cm或溃疡肿瘤的动物退出研究[1]。

[参考文献]

[1]. Vigushin DM et al. Trichostatin A is a histone deacetylase inhibitor with potent antitumor activity against breast cancer in vivo. Clin Cancer Res. 2001 Apr;7(4):971-6.

[2]. Karolczak-Bayatti M, et al. Expression of the GTP-Binding Protein Gαs in Human Myometrial Cells is Regulated by Ubiquitination and Protein Degradation: Involvement of Proteasomal Inhibition by Trichostatin A.,Reprod Sci. 2012 Aug 8.

[3]. Hu X, et al. Histone deacetylase inhibitor trichostatin A promotes the osteogenic differentiation of rat adipose-derived stem cells by altering the epigenetic modifications on Runx2 promoter in a BMP signaling-dependent manner.,Stem Cells Dev. 2012 Aug 8.

[4]. Azechi T, et al. Trichostatin A, an HDAC class I/II inhibitor, promotes Pi-induced vascular calcification via up-regulation of the expression of alkaline phosphatase. J Atheroscler Thromb. 2013;20(6):538-47.

[相关活性小分子]

曲古柳菌素A物理化学性质

[ 密度 ]:
1.1±0.1 g/cm3

[ 熔点 ]:
141-143ºC

[ 分子式 ]:
C₁₇H₂₂N₂O₃

[ 分子量 ]:
302.368

[ 精确质量 ]:
302.163055

[ PSA ]:
69.64000

[ LogP ]:
2.77

[ 外观性状 ]:
灰白色粉末

[ 折射率 ]:
1.578

[ 储存条件 ]:
<0°C;避免加热

[ 水溶解性 ]:
微溶：醇；极微溶：苯,丙酮,氯仿

曲古柳菌素AMSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

曲古柳菌素A毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: MI5215000

CHEMICAL NAME :: 2,4-Heptadienamide, 7-(4-(dimethylamino)phenyl)-N-hydroxy-4,6-dimethyl-7- oxo-

CAS REGISTRY NUMBER :: 58880-19-6

LAST UPDATED :: 198912

DATA ITEMS CITED :: 2

MOLECULAR FORMULA :: C17-H22-N2-O3

MOLECULAR WEIGHT :: 302.41

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

MUTATION DATA

TYPE OF TEST :: Mutation test systems - not otherwise specified

TEST SYSTEM :: Rodent - rat Embryo

DOSE/DURATION :: 100 ug/L

REFERENCE :: ECREAL Experimental Cell Research. (Academic Press, Inc., 1 E. First St., Duluth, MN 55802) V.10- 1950- Volume(issue)/page/year: 177,122,1988

曲古柳菌素A安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302 + H312 + H332-H315-H317-H319-H335

[ 警示性声明 ]:
P261-P280-P302 + P352 + P312-P304 + P340 + P312-P333 + P313

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Gloves;half-mask respirator (US);multi-purpose combination respirator cartridge (US)

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn: Harmful;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R20/21/22

[ 安全声明 (欧洲) ]:
26-36

[ 危险品运输编码 ]:
NA 1993 / PGIII

[ WGK德国 ]:
3

[ RTECS号 ]:
MI5215000

[ 海关编码 ]:
2924299090

曲古柳菌素A合成路线

详细合成路线

曲古柳菌素A上下游产品

曲古柳菌素A上游产品

曲古柳菌素A下游产品

曲古柳菌素A海关

[ 海关编码 ]: 2924299090

[ 中文概述 ]:
2924299090. 其他环酰胺（包括环氨基甲酸酯）（包括其衍生物以及他们的盐）. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 包装

[ Summary ]:
2924299090. other cyclic amides (including cyclic carbamates) and their derivatives; salts thereof. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%

曲古柳菌素A文献

A specific A/T polymorphism in Western tyrosine phosphorylation B-motifs regulates Helicobacter pylori CagA epithelial cell interactions.

PLoS Pathog. 11(2) , e1004621, (2015)

Helicobacter pylori persistently colonizes the human stomach, with mixed roles in human health. The CagA protein, a key host-interaction factor, is translocated by a type IV secretion system into host...

Preservative activity of lavender hydrosols in moisturizing body gels.

Lett. Appl. Microbiol. 60(1) , 27-32, (2014)

The study was undertaken to verify the antimicrobial activity of Lavandula angustifolia hydrosols in moisturizing body gels. The inhibition efficacy of four lavender hydrosols (obtained from fresh or ...

Nicotinamide exacerbates hypoxemia in ventilator-induced lung injury independent of neutrophil infiltration.

PLoS ONE 10(4) , e0123460, (2015)

Ventilator-induced lung injury is a form of acute lung injury that develops in critically ill patients on mechanical ventilation and has a high degree of mortality. Nicotinamide phosphoribosyltransfer...

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曲古柳菌素A相关知识

曲古柳菌素A-生物活性-作用-曲古柳菌素A靶点活性

2018-12-30 20:00:05

曲古抑菌素A是从细菌属链霉菌属物种中分离的二烯羟肟酸的天然衍生物。曲古抑菌素A（TSA）可逆地且特异性地抑制组蛋白脱乙酰酶，导致调节染色质结构的核心组蛋白的超乙酰化。组蛋白乙酰化的增加促进了选择性基因转录和肿瘤生长的抑制。该试剂是培养物和荷瘤动物中各种转化细胞中肿瘤细胞生长停滞，分化和凋亡的有效诱...