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丙炔-单乙二醇-羧酸

丙炔-单乙二醇-羧酸用途

Propargyl-PEG1-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Propargyl-PEG4-acid 可用于合成 BTK-CRBN 类 PROTAC 分子,包括连接 Ibrutinib (HY-10997) 和 cereblon E3 连接酶配体的 PROTAC 4 和 PROTAC 5。在 10 μM 时,PROTAC 5 导致 BTK,CSK,LYN,和 LAT2 降解。

丙炔-单乙二醇-羧酸名称

[ CAS 号 ]:
55683-37-9

[ 中文名 ]:
3-(丙-2-炔-1-基氧基)丙酸

[ 英文名 ]:
Propargyl-PEG1-acid

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

丙炔-单乙二醇-羧酸生物活性

[ 描述 ]:

Propargyl-PEG1-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Propargyl-PEG4-acid 可用于合成 BTK-CRBN 类 PROTAC 分子,包括连接 Ibrutinib (HY-10997) 和 cereblon E3 连接酶配体的 PROTAC 4 和 PROTAC 5。在 10 μM 时,PROTAC 5 导致 BTK,CSK,LYN,和 LAT2 降解。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC Linker

[ 靶点 ]

PEGs


[体外研究]

BTK-CRBN蛋白作为化学计量降解剂,导致BTK蛋白的降解。BTK的降解是小脑E3连接酶家族募集的结果[1]。

[参考文献]

[1]. Tinworth CP, et al. PROTAC-Mediated Degradation of Bruton's Tyrosine Kinase Is Inhibited by Covalent Binding. ACS Chem Biol. 2019 Mar 15;14(3):342-347.

丙炔-单乙二醇-羧酸物理化学性质

[ 密度 ]:
1.14g/cm3

[ 沸点 ]:
265.8ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C6H8O3

[ 分子量 ]:
128.12600

[ 闪点 ]:
113.9ºC

[ 精确质量 ]:
128.04700

[ PSA ]:
46.53000

[ LogP ]:
0.11090

[ 折射率 ]:
1.463

[ 储存条件 ]:
-20°C

丙炔-单乙二醇-羧酸安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

丙炔-单乙二醇-羧酸合成路线

详细合成路线

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