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丙炔基-三聚乙二醇-羧酸

丙炔基-三聚乙二醇-羧酸用途

Propargyl-PEG4-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Propargyl-PEG4-acid 可用于合成 BTK-IAP 类的 PROTAC 分子,包括连接 Ibrutinib (HY-10997) 和 IAP E3 连接酶配体的 PROTAC 2 和类似物 PROTAC 3。在 THP-1 细胞中,PROTAC 3 降解 BTK 的 DC50 为 200 nM。

丙炔基-三聚乙二醇-羧酸名称

[ CAS 号 ]:
1415800-32-6

[ 中文名 ]:
丙炔基-三聚乙二醇-羧酸

[ 英文名 ]:
Propargyl-PEG4-acid

[英文别名 ]:

丙炔基-三聚乙二醇-羧酸生物活性

[ 描述 ]:

Propargyl-PEG4-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Propargyl-PEG4-acid 可用于合成 BTK-IAP 类的 PROTAC 分子,包括连接 Ibrutinib (HY-10997) 和 IAP E3 连接酶配体的 PROTAC 2 和类似物 PROTAC 3。在 THP-1 细胞中,PROTAC 3 降解 BTK 的 DC50 为 200 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC Linker

[ 靶点 ]

PEGs


[体外研究]

BTK-IAP蛋白作为化学计量降解剂,导致BTK蛋白的降解。BTK的降低是IAP-E3连接酶家族招募的结果[1]。

[参考文献]

[1]. Tinworth CP, et al. PROTAC-Mediated Degradation of Bruton's Tyrosine Kinase Is Inhibited by Covalent Binding. ACS Chem Biol. 2019 Mar 15;14(3):342-347.

丙炔基-三聚乙二醇-羧酸物理化学性质

[ 密度 ]:
1.1±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
388.0±37.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C12H20O6

[ 分子量 ]:
260.284

[ 闪点 ]:
141.0±20.0 °C

[ 精确质量 ]:
260.125977

[ LogP ]:
-0.80

[ 外观性状 ]:
淡黄色到黄棕色液体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.9 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.468

[ 储存条件 ]:
2-8°C,干燥,密封

丙炔基-三聚乙二醇-羧酸安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

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公司名:上海阿拉丁生化科技股份有限公司

区域:上海市浦东新区

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