GW779439X
GW779439X用途
GW779439X是一种在S。奥里斯面食激酶Stk1。GW779439X增强了β-内酰胺类抗生素对各种MRSA和MSSA菌株的活性,有些甚至跨越了从耐药到敏感的断点。GW779439X是一种AURKA抑制剂,通过半胱天冬酶3/7途径诱导细胞凋亡[1][2]。耐甲氧西林葡萄球菌。奥里斯;MSSA:对甲氧西林敏感的S。奥里斯
GW779439X名称
GW779439X生物活性
[ 描述 ]:
GW779439X是一种在S。奥里斯面食激酶Stk1。GW779439X增强了β-内酰胺类抗生素对各种MRSA和MSSA菌株的活性,有些甚至跨越了从耐药到敏感的断点。GW779439X是一种AURKA抑制剂,通过半胱天冬酶3/7途径诱导细胞凋亡[1][2]。耐甲氧西林葡萄球菌。奥里斯;MSSA:对甲氧西林敏感的S。奥里斯
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
Aurora A
Stk1
apoptosis
[体外研究]
GW779439X(2μM)对Stk1具有生物化学抑制作用。GW779439X(5μM)增强头孢他洛林对头孢他洛林耐药MRSA菌株的活性。GW779439X能够增强苯唑西林对各种S。金黄色葡萄球菌分离株,包括MRSA和MSSA分离株,但在含有PBP2A的菌株中,这种增强作用明显最强[1]。GW779439X对AGP-01细胞系(IC50=0.57μM)具有生长抑制作用。GW779439X(1μM)显著阻断G0/G1期和亚G1期的细胞周期。GW779439X(1μM;72小时;AGP-01细胞)显著降低参与增殖进展的基因(c-MYC、NRAS和CDC25A)的表达水平,并增加参与细胞周期阻滞的基因(CDKN1A和TP53)的表达水平[2]。
[参考文献]
GW779439X物理化学性质
[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3
[ 分子式 ]:
C22H21F3N8
[ 分子量 ]:
454.451
[ 精确质量 ]:
454.184113
[ LogP ]:
4.03
[ 折射率 ]:
1.680
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