ERB-196
ERB-196用途
ERB-196 是一个非类固醇选择性雌激素受体-β (ERβ) 激动剂。
ERB-196名称
ERB-196生物活性
[ 描述 ]:
ERB-196 是一个非类固醇选择性雌激素受体-β (ERβ) 激动剂。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
ERβ[1]
[体内研究]
ERB-196是一种非甾体选择性雌激素受体-β(ERβ)激动剂。 ERB-196显着降低胃肠粘膜表面损伤的组织病理学证据(对照组为0.7±0.1对2.3±0.2; p <0.05)。 10-cm小肠粘膜段的粘膜质量显示出比对照治疗更好的粘膜质量保留(63±20 [ERB-196]与31±24 [对照]),但这种差异无法达到统计学意义(p <0.06)。 ERB-196的给药在预防致死性方面非常有效。与中性粒细胞减少大鼠模型一致,与载体对照相比,ERB-196显着提高了存活率[1]。
[动物实验]
在该研究中使用了中性粒细胞减少的败血症脓毒症大鼠模型。对于存活研究，在第一剂环磷酰胺后第4天开始每天通过口胃喂养给予ERB-196（50mg / kg; n = 12）或载体对照（n = 8）并持续8天。通过光学显微镜和电子显微镜测量每日体重，体温，菌血症的存在，循环内毒素水平和胃肠上皮和肝脏损伤的病理学证据来评估动物的临床和病理学。将血液和组织样品在无菌盐水中连续稀释，并在37℃下在假单胞菌琼脂上孵育，用于定量评估细菌浓度[1]。
[参考文献]
[相关活性小分子]
ERB-196物理化学性质
[ 分子式 ]:
C17H10FNO2
[ 分子量 ]:
279.26500
[ 精确质量 ]:
279.07000
[ PSA ]:
64.25000
[ LogP ]:
3.92878
[ 储存条件 ]:
2-8℃
ERB-196合成路线
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ERB-196上游产品
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推荐生产厂家/供应商：
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