山小柑碱

山小柑碱用途

Arborinine是一种强效口服活性LSD1抑制剂。Arborinine增加H3K4me1/2、H3K9me1/2、E-cad蛋白的表达,降低UBE2O蛋白水平的表达。Arborinine诱导细胞周期停滞在S期。Arborinine具有抗肿瘤活性[1][2]。

山小柑碱名称

[ CAS 号 ]:
5489-57-6

[ 中文名 ]:
山小柑碱

[ 英文名 ]:
Arborinine

[英文别名 ]:

Arborinine
Arborinin
1-hydroxy-2,3-dimethoxy-10-methyl-9-acridone
1-Hydroxy-2,3-dimethoxy-10-methyl-10H-acridin-9-on
Arbornine

山小柑碱生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白去甲基化酶

[ 靶点 ]

LSD1

[体外研究]

Arborinine(0,5,15,30µM；48小时)增加 H3K4me1/2、H3K9me1/2、E-cad蛋白的表达[1] 植物蛋白(20µM)降低 786美元细胞中二氧化二铀蛋白水平的表达[1] 植物蛋白(20µM)诱导细胞周期停滞在 S期并抑制细胞凋亡[1] 细胞增殖测定[1]细胞系：786O,A498,769P,Caki1,OSRC2细胞浓度：0-100µM培养时间：48,72小时结果：786O、A498、769P、Caki1、OSRC2在48小时显示抗增殖活性,IC50分别为30.62、39.09、15.67、31.42、30.35µM、20.92、27.01、14.94、30.26、17.37µM。蛋白质印迹分析[1]细胞系：786O细胞浓度：0,5,15,30µM孵育时间：48小时结果：以剂量依赖的方式增加H3K4me1/2和H3K9me1/2蛋白的表达。细胞周期分析[1]细胞系：786O和A498细胞浓度：20µM培养时间：结果：诱导S期群体增加,G1期群体减少,显著抑制ccRCC细胞的早期和晚期凋亡

[体内研究]

Arborinine(40、80mg/kg灌胃； 21天) 在小鼠体内显示出抗肿瘤活性[2] 动物模型：BALB/c裸鼠(SGC-7901细胞和SGC-7901/ADR细胞)[2]剂量：40mg/kg给药：口服。；结果：抑制肿瘤生长,体重不变。

[参考文献]

[1]. Feng C, et al. Arborinine from Glycosmis parva leaf extract inhibits clear-cell renal cell carcinoma by inhibiting KDM1A/UBE2O signaling. Food Nutr Res. 2022 Sep 16;66.

[2]. Chu Y, et al. Arborinine, a potential LSD1 inhibitor, inhibits epithelial-mesenchymal transition of SGC-7901 cells and adriamycin-resistant gastric cancer SGC-7901/ADR cells. Invest New Drugs. 2021 Jun;39(3):627-635.

山小柑碱物理化学性质

[ 密度 ]:
1.296g/cm3

[ 沸点 ]:
508.4ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₆H₁₅NO₄

[ 分子量 ]:
285.29

[ 闪点 ]:
261.3ºC

[ 精确质量 ]:
285.10000

[ PSA ]:
60.69000

[ LogP ]:
2.41450

[ 外观性状 ]:
黄色粉末

[ 折射率 ]:
1.621

[ 储存条件 ]:
室温

山小柑碱安全信息

[ 海关编码 ]:
2933990090

山小柑碱合成路线

详细合成路线

山小柑碱上下游产品

山小柑碱上游产品

山小柑碱下游产品

山小柑碱海关

[ 海关编码 ]: 2933990090

[ 中文概述 ]:
2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%