山小柑碱

• 常用名: 山小柑碱
• 英文名: Arborinine
• CAS号: 5489-57-6
• 分子量: 285.29
• 密度: 1.296g/cm3
• 沸点: 508.4ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₆H₁₅NO₄
• 熔点: N/A
• 闪点: 261.3ºC

山小柑碱用途

Arborinine是一种强效口服活性LSD1抑制剂。Arborinine增加H3K4me1/2、H3K9me1/2、E-cad蛋白的表达,降低UBE2O蛋白水平的表达。Arborinine诱导细胞周期停滞在S期。Arborinine具有抗肿瘤活性[1][2]。

山小柑碱名称

• 中文名: 山小柑碱
• 英文名: 1-hydroxy-2,3-dimethoxy-10-methylacridin-9-one

山小柑碱生物活性

• 描述: Arborinine是一种强效口服活性LSD1抑制剂。Arborinine增加H3K4me1/2、H3K9me1/2、E-cad蛋白的表达,降低UBE2O蛋白水平的表达。Arborinine诱导细胞周期停滞在S期。Arborinine具有抗肿瘤活性[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白去甲基化酶
• 靶点:

  LSD1

• 体外研究: Arborinine(0,5,15,30µM；48小时)增加 H3K4me1/2、H3K9me1/2、E-cad蛋白的表达[1] 植物蛋白(20µM)降低 786美元细胞中 二氧化二铀蛋白水平的表达[1] 植物蛋白(20µM)诱导细胞周期停滞在 S期并抑制细胞凋亡[1] 细胞增殖测定[1]细胞系：786O,A498,769P,Caki1,OSRC2细胞浓度：0-100µM培养时间：48,72小时结果：786O、A498、769P、Caki1、OSRC2在48小时显示抗增殖活性,IC50分别为30.62、39.09、15.67、31.42、30.35µM、20.92、27.01、14.94、30.26、17.37µM。蛋白质印迹分析[1]细胞系：786O细胞浓度：0,5,15,30µM孵育时间：48小时结果：以剂量依赖的方式增加H3K4me1/2和H3K9me1/2蛋白的表达。细胞周期分析[1]细胞系：786O和A498细胞浓度：20µM培养时间：结果：诱导S期群体增加,G1期群体减少,显著抑制ccRCC细胞的早期和晚期凋亡
• 体内研究: Arborinine(40、80mg/kg灌胃； 21天) 在小鼠体内显示出抗肿瘤活性[2] 动物模型：BALB/c裸鼠(SGC-7901细胞和SGC-7901/ADR细胞)[2]剂量：40mg/kg给药：口服。；结果：抑制肿瘤生长,体重不变。
• 参考文献:

  [1]. Feng C, et al. Arborinine from Glycosmis parva leaf extract inhibits clear-cell renal cell carcinoma by inhibiting KDM1A/UBE2O signaling. Food Nutr Res. 2022 Sep 16;66.

  [2]. Chu Y, et al. Arborinine, a potential LSD1 inhibitor, inhibits epithelial-mesenchymal transition of SGC-7901 cells and adriamycin-resistant gastric cancer SGC-7901/ADR cells. Invest New Drugs. 2021 Jun;39(3):627-635.

山小柑碱物理化学性质

• 密度: 1.296g/cm3
• 沸点: 508.4ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₆H₁₅NO₄
• 分子量: 285.29
• 闪点: 261.3ºC
• 精确质量: 285.10000
• PSA: 60.69000
• LogP: 2.41450
• 外观性状: 黄色粉末
• 折射率: 1.621
• 储存条件: 室温

山小柑碱安全信息

• 海关编码: 2933990090

山小柑碱海关

• 海关编码: 2933990090
• 中文概述: 2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
• 申报要素: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期
• Summary: 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

山小柑碱英文别名

• Arborinine
• Arborinin
• 1-hydroxy-2,3-dimethoxy-10-methyl-10H-acridin-9-one
• 1-hydroxy-2,3-dimethoxy-10-methyl-9-acridone
• 1-Hydroxy-2,3-dimethoxy-10-methyl-10H-acridin-9-on
• Arbornine