尼索西汀

尼索西汀用途

尼西西汀是去甲肾上腺素转运体(NET)的有效选择性抑制剂,Kd为0.76nM。尼西西汀是一种抗抑郁药和局部麻醉剂,它可以阻断电压门控钠通道[1][2][3]。

尼索西汀名称

[ CAS 号 ]:
53179-07-0

[ 中文名 ]:
尼索西汀

[ 英文名 ]:
Nisoxetine

[英文别名 ]:

Adalat CC
Procardia XL
Procardia
Adalat
[125I]-Iodonisoxetine
(R,S)-nisoxetine
[3H]-Nifedipine
Fenihidin
N-methyl-3-(2-methoxyphenoxy)-3-phenylpropylamine
Cordipin

尼索西汀生物活性

[ 描述 ]:

尼西西汀是去甲肾上腺素转运体(NET)的有效选择性抑制剂,Kd为0.76nM。尼西西汀是一种抗抑郁药和局部麻醉剂,它可以阻断电压门控钠通道[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> 跨膜转运 >> 单胺转运蛋白

[ 靶点 ]

Kd: 0.76 nM (NET)[1]

[体外研究]

尼西西汀抑制 [3H]尼西西汀与大鼠额叶皮层膜的结合,Ki公司为 1.4±0.1 nM[2]尼西西汀抑制[3H]去甲肾上腺素摄取到大鼠额叶皮质突触体中,Ki公司为 2.1±0.3 nM[2]尼西西汀抑制钠+电流,膜电位为 -70和 -100毫伏时的国际50分别为 1.6和 28.6µM[3]

[体内研究]

尼西西汀(2.2µM；单次鞘内注射)在运动功能、本体感觉和作用持续时间分别约为61、96和236分钟时显示出100、100和100%的阻滞[3]。尼西西汀(3,10,30 mg/kg,i.p.)抑制大鼠的再喂养反应(摄入标准食物)[4]。动物模型：Sprague-Dawley大鼠(290-340 g)[3]剂量：0.6、1.2、1.8、2.2µM给药：单次鞘内注射结果：在阻断运动功能、本体感觉和伤害感觉方面,ED50分别为0.82、0.75和0.70µM。

[参考文献]

[1]. Béïque JC, et, al. Affinities of venlafaxine and various reuptake inhibitors for the serotonin and norepinephrine transporters. Eur J Pharmacol. 1998 May 15; 349(1): 129-32.

[2]. Cheetham SC, et, al. [3H]nisoxetine-a radioligand for noradrenaline reuptake sites: correlation with inhibition of [3H]noradrenaline uptake and effect of DSP-4 lesioning and antidepressant treatments. Neuropharmacology. 1996 Jan; 35(1): 63-70.

[3]. Leung YM, et, al. Nisoxetine blocks sodium currents and elicits spinal anesthesia in rats. Pharmacol Rep. 2013; 65(2): 350-7.

[4]. Bello NT, et al. High-fat diet-induced alterations in the feeding suppression of low-dose nisoxetine, a selective norepinephrine reuptake inhibitor. J Obes. 2013;2013:457047.

尼索西汀物理化学性质

[ 密度 ]:
1.054g/cm3

[ 沸点 ]:
404.8ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₇H₂₁NO₂

[ 分子量 ]:
271.35400

[ 闪点 ]:
170.6ºC

[ 精确质量 ]:
271.15700

[ PSA ]:
30.49000

[ LogP ]:
3.81570

[ 折射率 ]:
1.547

尼索西汀安全信息

[ 海关编码 ]:
2922299090

尼索西汀合成路线

详细合成路线

尼索西汀海关

[ 海关编码 ]: 2922299090

[ 中文概述 ]:
2922299090. 其他氨基(萘酚、酚)及醚、酯〔包括它们的盐, 但含有一种以上含氧基的除外〕. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乙醇胺及其盐应报明色度, 乙醇胺及其盐应报明包装

[ Summary ]:
2922299090. other amino-naphthols and other amino-phenols, other than those containing more than one kind of oxygen function, their ethers and esters; salts thereof. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%