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iHCK-37

iHCK-37用途

iHCK-37(ASN05260065)是一种有效且特异的Hck抑制剂,Ki值为0.22μM。iHCK-37阻断HIV-1病毒复制,EC50值为12.9μM。iHCK-37用于慢性髓系白血病(CML)研究[1]。

iHCK-37名称

[ CAS 号 ]:
516478-09-4

[ 英文名 ]:
iHCK-37

iHCK-37生物活性

[ 描述 ]:

iHCK-37(ASN05260065)是一种有效且特异的Hck抑制剂,Ki值为0.22μM。iHCK-37阻断HIV-1病毒复制,EC50值为12.9μM。iHCK-37用于慢性髓系白血病(CML)研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
研究领域 >> 感染
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> SRC

[ 靶点 ]

Ki: 0.22 μM (Hck)[1]


[体外研究]

iHCK-37(5.0-20μM；24小时)显示出强大的体外抗增殖活性。AML细胞系(HL60、KG1a和U937)的生长抑制(GI50)剂量(μM)为5.0-5.8μM,慢性髓系白血病细胞系(HEL和K562)为9.1-19.2μM[2]。iHCK-37(3-9μM；加上促红细胞生成素)导致慢病毒HCK沉默的K562和U937细胞系中ERK、AKT和P70S6K磷酸化的降低[2]。iHCK-37(3-9μM)以剂量依赖性方式导致细胞系KG1a(AML/CD34+)中的p-HCK、p-ERK、p-AKT、p-70S6减少[2]。细胞活力测定[1]细胞系：U937、HL60、KG1a、HEL和K562细胞浓度：5.0-20μM培养时间：24小时结果：以剂量依赖性方式显示生长减少。

[参考文献]

[1]. Cristina Tintori, et al. Identification of Hck inhibitors as hits for the development of antileukemia and anti-HIV agents. ChemMedChem. 2013 Aug;8(8):1353-60.

[2]. Fernanda Marconi Roversi, et al. Hematopoietic cell kinase (HCK) is a potential therapeutic target for dysplastic and leukemic cells due to integration of erythropoietin/PI3K pathway and regulation of erythropoiesis: HCK in erythropoietin/PI3K pathway. Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis. 2017 Feb;1863(2):450-461.

iHCK-37物理化学性质

[ 分子式 ]:
C30H32N4O2S2

[ 分子量 ]:
544.73

[ 外观性状 ]:
固体

[ 储存条件 ]:
-20°C

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