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一枝蒿庚素； 准葛尔乌头碱

一枝蒿庚素； 准葛尔乌头碱用途

Songorine 是从乌头属中分离出的一种二萜生物碱。Songorine 是大鼠脑中的 GABAA 受体拮抗剂,具有抗癌,抗心律不齐和抗炎活性。Songorine 有潜力用于上皮性卵巢癌 (EOC) 的研究。

一枝蒿庚素； 准葛尔乌头碱名称

[ CAS 号 ]:
509-24-0

[ 中文名 ]:
宋果灵

[ 英文名 ]:
Napellonine

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

一枝蒿庚素； 准葛尔乌头碱生物活性

[ 描述 ]:

Songorine 是从乌头属中分离出的一种二萜生物碱。Songorine 是大鼠脑中的 GABAA 受体拮抗剂,具有抗癌,抗心律不齐和抗炎活性。Songorine 有潜力用于上皮性卵巢癌 (EOC) 的研究。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 跨膜转运 >> GABA受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> GABA受体

[ 靶点 ]

IC50: GABAA receptor[1]


[体内研究]

对松戈林在SKOV3荷瘤BALB/c裸鼠体内的作用和安全性进行了研究,松戈林抑制EOC细胞的存活、侵袭和迁移,促进EOC细胞凋亡,抑制哺乳动物EOC的致瘤行为。此外,western blot和IHC结果显示,松果碱持续下调Ncadherin、vimentin、基质金属蛋白酶(MMP)2、MMP9、磷酸化GSK3β、β连环蛋白和Bcl2的表达,上调Ecadherin、裂解caspase3、裂解caspase9和Bax的表达[1]。松草碱在乌头碱诱发的大鼠心律失常模型中具有抗心律失常作用,LD50和ED50分别为142mg和7.3mg[2]。

[参考文献]

[1]. Zhang H, et al. Songorine suppresses cell growth and metastasis in epithelial ovarian cancer via the Bcl‑2/Bax and GSK3β/β‑catenin signaling pathways.Oncol Rep. 2019 May;41(5):3069-3079.

[2]. Khan H, et al. Therapeutic potential of songorine, a diterpenoid alkaloid of the genus Aconitum.Eur J Med Chem. 2018 Jun 10;153:29-33.

一枝蒿庚素； 准葛尔乌头碱物理化学性质

[ 密度 ]:
1.29

[ 沸点 ]:
535.8±50.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
201-203ºC

[ 分子式 ]:
C22H31NO3

[ 分子量 ]:
357.486

[ 闪点 ]:
277.8±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
357.230408

[ PSA ]:
60.77000

[ LogP ]:
0.71

[ 蒸汽压 ]:
0.0±3.2 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.630

[ 储存条件 ]:
2-8°C

一枝蒿庚素； 准葛尔乌头碱毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
WG0780000
CHEMICAL NAME :
Songorine
CAS REGISTRY NUMBER :
509-24-0
BEILSTEIN REFERENCE NO. :
0045107
LAST UPDATED :
199709
DATA ITEMS CITED :
6
MOLECULAR FORMULA :
C22-H31-N-O3
MOLECULAR WEIGHT :
357.54
WISWESSER LINE NOTATION :
T G5 D665 B6 B6/G-J/CL/LR A G- 5BBCCJ R CX FV HY JX MNTJ HU1 IQ M2 O1 RQ

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intraperitoneal
SPECIES OBSERVED :
Rodent - rat
DOSE/DURATION :
408 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
JOETD7 Journal of Ethnopharmacology. (Elsevier Scientific Pub. Ireland Ltd., POB 85, Limerick, Ireland) V.1- 1979- Volume(issue)/page/year: 4,247,1981
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
1575 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
JOETD7 Journal of Ethnopharmacology. (Elsevier Scientific Pub. Ireland Ltd., POB 85, Limerick, Ireland) V.1- 1979- Volume(issue)/page/year: 4,247,1981
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intraperitoneal
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
485 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
JOETD7 Journal of Ethnopharmacology. (Elsevier Scientific Pub. Ireland Ltd., POB 85, Limerick, Ireland) V.1- 1979- Volume(issue)/page/year: 4,247,1981
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Subcutaneous
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
630 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
JOETD7 Journal of Ethnopharmacology. (Elsevier Scientific Pub. Ireland Ltd., POB 85, Limerick, Ireland) V.1- 1979- Volume(issue)/page/year: 4,247,1981
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
25 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
CTYAD8 Zhongcaoyao. Chinese Traditional and Herbal Medicine. (China International Book Trading Corp., POB 2820, Beijing, Peop. Rep. China) V.11- 1980- Volume(issue)/page/year: 15,5,1984
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Unreported
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
142 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
85KYAH "Merck Index; an Encyclopedia of Chemicals, Drugs, and Biologicals", 11th ed., Rahway, NJ 07065, Merck & Co., Inc. 1989 Volume(issue)/page/year: 11,1374,1989

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