<生产厂家价格>

凡德他尼

凡德他尼用途

Vandetanib是有效的 VEGFR2 抑制剂,IC50 为40 nM。

凡德他尼名称

[ CAS 号 ]:
443913-73-3

[ 中文名 ]:
凡德他尼

[ 英文名 ]:
Vandetanib(ZD6474)

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Vandetanib
ZACTIMA
ZD 6474
Caprelsa
ZD6474
Vandetanib for research

凡德他尼生物活性

[ 描述 ]:

Vandetanib是有效的 VEGFR2 抑制剂,IC50 为40 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> VEGFR

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

VEGFR2:40 nM (IC50)

[体外研究]

Vandetanib抑制VEGFR3和EGFR,IC50分别为110 nM和500 nM。凡德他尼对PDGFRβ,Flt1,Tie-2和FGFR1不敏感,IC50为1.1-3.6μM,而对ICK,CDK2,c-Kit,erbB2,FAK,PDK1,Akt和IGF-1R几乎没有活性,IC50高于10μM。凡德他尼抑制VEGF,EGF和bFGF刺激的HUVEC增殖,IC50为60 nM,170 nM和800 nM,对基底内皮细胞生长无影响。 Vandetanib抑制肿瘤细胞生长,IC50为2.7μM(A549)至13.5μM(Calu-6)[1]。与同一试验中的Cat S抑制剂LHVS(IC50 =0.001μM)相比,Odanacatib是抗原呈递的弱抑制剂,在小鼠B细胞系中测量(IC50 = 1.5±0.4μM)。与LHVS相比,Odanacatib还显示对小鼠脾细胞中MHC II恒定链蛋白Iip10的加工的抑制作用较弱(最小抑制浓度分别为1-10μM和0.01μM)[2]。 Vandetanib抑制HUVEC中VEGFR-2的磷酸化和肝癌细胞中EGFR的磷酸化并抑制细胞增殖[4]。

[体内研究]

在H1650异种移植模型中,Vandetanib(15 mg/kg,po)具有优于吉非替尼的抗肿瘤效果,并抑制肿瘤生长,IC50为3.5±1.2μM[3]。在荷瘤小鼠中,凡德他尼(50或75 mg/kg)抑制肿瘤组织中VEGFR-2和EGFR的磷酸化,显着降低肿瘤血管密度,增强肿瘤细胞凋亡,抑制肿瘤生长,提高存活率,减少肝内转移的数量,并在肿瘤组织中上调VEGF,TGF-α和EGF [4]。

[细胞实验]

通过改良的MTT测定法测量生长抑制。简而言之，将细胞以每孔2000个细胞的密度接种在96孔板上，并暴露于每个吉非替尼或凡德他尼72小时。每个测定一式三份进行。将每种药物的50％抑制浓度（IC 50）确定为平均值±标准偏差（SD）。

[动物实验]

将100万个H1650细胞或H1650 / PTEN细胞（具有转染的PTEN基因的H1650细胞）皮下注射到每只小鼠的背部。在注射后第10天，将小鼠随机分配至三组，其接受载体，凡德他尼（15mg / kg /天）或吉非替尼（15mg / kg /天）。车辆，凡德他尼和吉非替尼每天口服一次，每周五次。定期测定肿瘤体积（宽×宽×长/ 2）和体重。肿瘤体积表示为平均值±SD。使用Student's t检验评估肿瘤体积的差异。

[参考文献]

[1]. Wedge SR, et al. ZD6474 inhibits vascular endothelial growth factor signaling, angiogenesis, and tumor growth following oral administration. Cancer Res. 2002 Aug 15;62(16):4645-55.

[2]. Hegedus C, et al. Interaction of the EGFR inhibitors gefitinib, vandetanib, pelitinib and neratinib with the ABCG2 multidrug transporter: implications for the emergence and reversal of cancer drug resistance. Biochem Pharmacol. 2012 Aug 1;84(3):260-7.

[3]. Takeda H, et al. Vandetanib is effective in EGFR-mutant lung cancer cells with PTEN deficiency. Exp Cell Res. 2013 Feb 15;319(4):417-23.

[4]. Inoue K, et al. Vandetanib, an inhibitor of VEGF receptor-2 and EGF receptor, suppresses tumor development and improves prognosis of liver cancer in mice. Clin Cancer Res. 2012 Jul 15;18(14):3924-33.

[相关活性小分子]

凡德他尼物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
538.2±50.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
240-243ºC

[ 分子式 ]:
C₂₂H₂₄BrFN₄O₂

[ 分子量 ]:
475.354

[ 闪点 ]:
279.3±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
474.106659

[ PSA ]:
59.51000

[ LogP ]:
5.51

[ 外观性状 ]:
白色固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.4 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.629

[ 储存条件 ]:
-20?C Freezer

凡德他尼安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 安全声明 (欧洲) ]:
24/25

[ 海关编码 ]:
2933990090

凡德他尼合成路线

详细合成路线

凡德他尼上下游产品

凡德他尼上游产品

凡德他尼下游产品

凡德他尼海关

[ 海关编码 ]: 2933990090

[ 中文概述 ]:
2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

凡德他尼相关知识

凡德他尼的生物活性_凡德他尼实验方法

2018-10-18 20:57:45

凡德他尼是一种癌症药物，可以干扰体内癌细胞的生长和扩散，用于治疗甲状腺癌。一、凡德他尼的生物活性详解：1）体外活性凡德他尼抑制VEGFR3和EGFR，IC50分别为110 nM和500 nM。凡德他尼对PDGFRβ，Flt1，Tie-2和FGFR1不敏感，IC50为1.1-3.6μM，而对ICK，...