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SJ000291942

SJ000291942用途

SJ000291942 是经典骨形态发生蛋白 (BMP) 信号传导途径的激活剂。BMP 是转化生长因子 β (TGFβ) 分泌信号分子家族的成员。

SJ000291942名称

[ CAS 号 ]:
425613-09-8

[ 中文名 ]:
SJ000291942

[ 英文名 ]:
SJ000291942

SJ000291942生物活性

[ 描述 ]:

SJ000291942 是经典骨形态发生蛋白 (BMP) 信号传导途径的激活剂。BMP 是转化生长因子 β (TGFβ) 分泌信号分子家族的成员。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> TGF-β受体

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

BMP[1]

[体外研究]

用SJ000291942处理的胚胎显示最严重的腹侧化,SJ000291942也是最有效的。与对照和其他两种化合物相比,SJ000291942也导致更高的死亡率和更低的剂量。这表明我们的化合物导致胚胎的腹侧化与增加的BMP信号传导活性一致。 SJ000291942导致bmp2b和szl表达增加。斑马鱼分析表明SJ000291942激活经典BMP信号通路。为了扩展这些观察结果,进行了在不同时间用SJ000291942刺激的C33A-2D2细胞的蛋白质裂解物的免疫印迹。 SJ000291942在无血清培养基中激活SMAD1/5/8的磷酸化。与斑马鱼胚胎一样,SJ000291942最活跃。 SJ000291942在处理1小时时最大诱导p-SMAD1/5/8。用SJ000291942处理的来自C33A-2D2的裂解物的免疫印迹分析揭示了SJ000291942对磷酸化的细胞外信号调节的蛋白激酶ERK1/2(P-ERK1/2)的明显诱导。最高剂量(100和300ng)BMP4处理产生与成骨细胞表达最相似的基因表达特征。低剂量(10ng)BMP4处理与25μM化合物3处理和25μMSJ000291942密切配合[1]。

[参考文献]

[1]. Genthe JR, et al. Ventromorphins: A New Class of Small Molecule Activators of the Canonical BMP Signaling Pathway. ACS Chem Biol. 2017 Sep 15;12(9):2436-2447.

[相关活性小分子]

SB431542 | Galunisertib (LY2157299) | 3-(6-甲基-2-吡啶基)-N-苯基-4-(4-喹啉基)-1H-吡唑-1-硫代甲酰胺 | 4-[5,6-二氢-2-(2-吡啶)-4H-吡咯并[1,2-b]吡唑-3-基]-7-[2-(4-吗啉)乙氧基]喹啉 | LDN193189 | 2-(3-(6-甲基吡啶-2-基)-1H-吡唑-4-基)-1,5-萘啶 | SB525334 | EW-7197 | 4-[6-[4-异丙氧基苯基]吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-基]喹啉 | 4-[4-[3-(吡啶-2-基)-1H-吡唑-4-基]吡啶-2-基]-N-(四氢吡喃-4-基)苯甲酰胺 | LY-364947 | SB-505124 | LY3200882 | LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) | 4-[1,1'-联苯]-4-基-1,4,5,6,7,8-六氢-2,7,7-三甲基-5-氧代-3-喹啉羧酸乙酯

SJ000291942物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₆H₁₅FN₂O₄

[ 分子量 ]:
318.3

[ 储存条件 ]:
2-8℃

SJ000291942

SJ000291942用途

SJ000291942名称

SJ000291942生物活性

SJ000291942物理化学性质

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