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BAY-0069

BAY-0069用途

BAY-0069是一种有效的选择性PPARγ反向激动剂,对人PPARγ和小鼠PPARγ的IC50值分别为6.3nM和24nM。BAY-0069可用于研究癌症[1]。

BAY-0069名称

[ CAS 号 ]:
420826-65-9

[ 英文名 ]:
BAY-0069

BAY-0069生物活性

[ 描述 ]:

BAY-0069是一种有效的选择性PPARγ反向激动剂,对人PPARγ和小鼠PPARγ的IC50值分别为6.3nM和24nM。BAY-0069可用于研究癌症[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PPAR

[ 靶点 ]

hPPARγ:6.3 nM (IC50)

mouse PPARγ:24 nM (IC50)


[体外研究]

BAY-0069以4.3μM的IC50抑制CYP2C8[1]。BAY-0069(0.1 nM-1μM;7天)导致PPARγ扩增细胞系UM-UC-9[1]的抗增殖作用。细胞增殖测定[1]细胞系:PPARγ-扩增的细胞系UM-UC-9浓度:0.0001、0.001、0.01、0.01和1μM培养时间:7天结果:抑制PPARγ扩增的细胞株UM-UC-7,IC50为2.54nM。

[体内研究]

BAY-0069(1μM;1小时)表现出优异的微粒体稳定性,人肝微粒体中CLb,hmic为0.47 L/h/kg,大鼠肝细胞中CLb的rhep为3.9 L/h/kg[1]。BAY-0069在雌性NMRI nu/nu小鼠中的药代动力学参数[1]。路线P.O.(100 mg/kg)I.P.S.C.AUC0 tlast(mg/L·h)0.074 0.26 0.045 Cmax(nM)35 59 4.4

BAY-0069物理化学性质

[ 分子式 ]:
C22H16BrN3O4

[ 分子量 ]:
466.28

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