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JYL 1421

JYL 1421用途

JYL 1421 是 TRPV1 受体的一个拮抗剂,其 IC50 值为 8 nM。

JYL 1421名称

[ CAS 号 ]:
401907-26-4

[ 中文名 ]:
JYL 1421

[ 英文名 ]:
JYL1421

[英文别名 ]:

JYL-1421
Y6TH2I6W99

JYL 1421生物活性

[ 描述 ]:

JYL 1421 是 TRPV1 受体的一个拮抗剂,其 IC50 值为 8 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> TRP频道

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

IC50: 8 nM (TRPV1 receptor)[1].

[体外研究]

与JYL 1421孵育5分钟浓度依赖性地抑制辣椒素(330nM)诱发的Ca 2+积累。 JYL 1421的最低浓度(5 nM)的抑制效果达到显着水平,1μM几乎消除了响应,仅观察到第一次辣椒素诱导的Ca 2+流入的3.1±0.65％。 JYL 1421的IC50值为8 nM。同时,capsazepine的作用明显较小,在1μM浓度下诱导41.7％的抑制,但这种抑制作用在10μM时不会进一步增加,并且不会达到50％[1] 。

[体内研究]

将50μL辣椒素溶液(10μg/ mL)滴入大鼠的左眼,在3分钟内引起12.9±1.3次擦拭运动。用0.4或1mg/kg ip JYL 1421预处理大鼠不会显着影响擦拭行为,但2-5mg/kg剂量依赖性地减少擦拭运动的次数。 ID50值为4.6 mg/kg。未治疗大鼠的平均动脉压为109.9±4.2 Hgmm(n = 6)。静脉注射1μg/ kg和2μg/ kg辣椒素分别引起血压短暂下降47.4±4.7和59.6±4.2 Hgmm(n = 6)。两种施用剂量的JYL 1421(0.4和1.6mg/kg)均未引起低血压。 JYL 1421剂量依赖性地抑制辣椒素诱导的血压下降,如需要更高的辣椒素剂量以引起JYL 1421给药后的反射性低血压所示。 Capsazepine不能诱导显着抑制辣椒素诱发的低血压,最高剂量为2 mg/kg [1]。

[动物实验]

大鼠[1]在给予辣椒素之前20分钟腹膜内进行JYL 1421（0.4,1,2或5mg / kg）预处理。在对照组大鼠中，溶剂以相同的体积注射，在参考组中给予capsazepine（2或5 mg / kg）ip响应50μL辣椒素溶液（10μg/ mL）的擦拭次数落入左侧在滴注后60秒内测定雄性Wistar大鼠（180-220g）的眼睛。通过加热灯将体温保持在37℃。药物通过插入右颈静脉的插管给药。通过快速注射以5分钟间隔分开的辣椒素（1和2μg/ kg静脉注射）诱发肺化学反射。此后施用JYL 1421（0.4和1.6mg / kg iv），并且在5分钟后以增加的剂量重复辣椒素注射，直到可以实现对照反应的量级。对于定量分析，确定辣椒素诱导的低血压的曲线下面积（AUC）[1]。

[参考文献]

[1]. Jakab B, et al. Pharmacological characterization of the TRPV1 receptor antagonist JYL1421 (SC0030) in vitro and in vivo in the rat. Eur J Pharmacol. 2005 Jul 4;517(1-2):35-44.

[相关活性小分子]

辣椒碱 | 辣椒平 | 5-(N-乙基-N-异丙基)阿米洛利 | 氯化二亚苯基碘鎓 | 2-(1,3-二甲基-2,6-二氧代-2,3-二氢-1H-嘌呤-7(6H)-基)-N-(4-异丙基苯基)乙酰胺 | 1-[2-(4-甲氧基)-2-[3-(4-甲氧基苯基)丙氧基]乙基]咪唑 | HC-067047 | AMG9810 | GSK1016790A | SAR7334 | PF-4840154 | RN-1734 | AMG 517 | 3-(4-氯苯基)-N-(3-甲氧基苯基)-2-丙烯酰胺 | 冰素

JYL 1421物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
546.6±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₀H₂₆FN₃O₂S₂

[ 分子量 ]:
423.568

[ 闪点 ]:
284.4±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
423.145050

[ LogP ]:
3.27

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.5 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.609

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